TBRG1阻害剤
一般的なTBRG1阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。
TBRG1阻害剤には、様々なシグナル伝達経路と相互作用することにより、TBRG1の機能的活性を間接的に抑制する化合物が含まれる。トランスフォーミング増殖因子βレギュレーター1としても知られるTBRG1には、よく特徴付けられた直接的な化学的阻害剤はないが、その活性に影響を与えることができる経路がいくつか存在する。LY294002やWortmanninのようなPI3K/ACT経路の阻害剤は、下流タンパク質のリン酸化を低下させ、それによってTBRG1のリン酸化状態とその後の活性を低下させる可能性がある。
加えて、TBRG1阻害剤には、様々なシグナル伝達経路と相互作用することで間接的にTBRG1の機能的活性を抑制する化合物も含まれる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の特異的阻害剤。AKTシグナル伝達を阻害し、TBRG1を含む多くのタンパク質のリン酸化に必要なAKTシグナル伝達を阻害する可能性がある。PI3Kを阻害することで、LY294002はAKT活性を低下させ、TBRG1のリン酸化と機能活性を低下させることができる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK1/2）の選択的阻害剤。MEK1/2はMAPK/ERK経路の一部であり、TBRG1を含むさまざまなタンパク質の活性を調節することができる。MEK1/2を阻害することで、U0126はERK1/2キナーゼのリン酸化を防止し、TBRG1の下流のリン酸化を減少させる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPKの選択的阻害剤。p38 MAPK経路はストレス反応に関与しており、TBRG1を含むさまざまな基質の活性を調節することができます。SB203580はp38 MAPKの活性化を阻害し、ストレス誘発性のTBRG1のリン酸化を減少させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
c-Jun N末端キナーゼ（JNK）のアンサピラゾロン阻害剤。JNKは細胞ストレス反応に関与しており、多数のタンパク質の活性に影響を与える可能性がある。SP600125による阻害は、JNK媒介のリン酸化事象を減少させる可能性があり、これによりTBRG1の活性が調節される可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3Kの強力かつ不可逆的な阻害剤。 LY294002と同様に、WortmanninのPI3K阻害作用はAKTの活性低下につながり、TBRG1のようなタンパク質のリン酸化が低下します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
哺乳類ラパマイシン標的タンパク質の特異的阻害剤（mTOR）。mTORは、細胞の成長と生存の制御に関与する2つの複合体、mTORC1とmTORC2の一部である。ラパマイシンはmTORC1を阻害し、間接的にTBRG1のリン酸化状態と活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK1の阻害剤であり、U0126と同様にMAPK/ERK経路の活性化を妨げることができます。この阻害により、ERK1/2の下流のリン酸化が妨げられ、リン酸化依存性のTBRG1の活性が潜在的に低下する可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Srcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤。Srcキナーゼは広範囲の基質をリン酸化し、その活性を変化させます。PP2による阻害は、SrcキナーゼによるTBRG1のリン酸化を減らし、機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼの阻害剤。EGFRシグナルは、TBRG1をリン酸化する可能性のあるものを含む、さまざまな下流経路の活性化をもたらす可能性がある。ゲフィチニブによる阻害は、したがって、EGFRを介したTBRG1の機能的活性化を減少させる可能性がある。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
ゲフィチニブと同様に、エルロチニブはEGFRチロシンキナーゼを選択的に阻害します。EGFRシグナル伝達を遮断することで、エルロチニブはTBRG1のリン酸化と活性に影響を与える可能性がある下流のキナーゼの活性化を減少させることができます。 | ||||||