T2R49阻害剤
一般的なT2R49阻害剤には、ET-18-OCH3 CAS 77286-66-9、スラミンナトリウム CAS 129-46-4、百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質 CAS 70323-44-3、グアノシン 5′-O-(2-チオジホスフェート)トリリチウム塩 CAS 97952-36-8、ゲニステイン CAS 446-72-0。
T2R49阻害剤は、受容体そのものとの直接的な相互作用よりも、T2R49苦味受容体に関連するシグナル伝達経路を阻害する能力によって大きく定義され、幅広い化学物質を包含している。T2R49はGタンパク質共役型受容体（GPCR）のシグナル伝達の枠組みの中で作動しているため、この受容体を標的とする阻害剤の多くは、GPCR全般に広く応用できる。
U73122やエデルフォシンのような化合物はホスホリパーゼC（PLC）経路を標的とし、T2R49の活性化がもたらす影響を直接的に減弱させる。また、SuraminやPTX（百日咳毒素）のような化合物は、GPCRシグナル伝達をより広く標的とする。例えば、Suraminは様々な苦味受容体に影響を与えるGPCRアンタゴニストとして作用し、PTXは特定のGタンパク質を阻害し、GPCRシグナル伝達を全体として減少させる。SQ22536やDPCPXのような化合物は、それぞれサイクリックAMPレベルやアデノシン受容体を調節する。SCH-202676は、広範なGPCRの活性化を阻害できるモジュレーターとして際立っており、これらの経路の相互連結性と阻害剤の広範性を強調している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
ET-18-OCH3 | 77286-66-9 | sc-201021 sc-201021A sc-201021B sc-201021C sc-201021F | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 1 g | $109.00 $427.00 $826.00 $1545.00 $3682.00 | 6 | |
PLCを阻害する合成アルキル-リゾリン脂質。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
様々な苦味受容体を阻害する可能性のあるGPCRアンタゴニスト。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
特定のGタンパク質を阻害し、GPCRシグナル伝達を低下させる。 | ||||||
Guanosine 5′-O-(2-Thiodiphosphate) trilithium salt | 97952-36-8 | sc-295029 sc-295029A | 1 mg 5 mg | $133.00 $173.00 | 2 | |
Gタンパク質の活性化を阻害するGDPの非加水分解性類似体。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤で、間接的にGPCRシグナル伝達に影響を与えることができる。 | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
GPCRシグナル伝達に関与するミオシン軽鎖キナーゼの阻害剤。 | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
アデニル酸シクラーゼ阻害剤で、いくつかのGPCRシグナル伝達経路の下流にあるサイクリックAMPレベルに影響を及ぼす。 | ||||||
PD 116,948 | 102146-07-6 | sc-200115 sc-200115A | 25 mg 100 mg | $122.00 $224.00 | 6 | |
アデノシン受容体拮抗薬で、GPCRシグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $158.00 $617.00 | 1 | |
Gタンパク質αサブユニットの強力な拮抗薬。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
GPCRシグナル伝達の下流にあるプロテインキナーゼCの阻害剤。 | ||||||