Date published: 2025-9-6

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ET-18-OCH3 (CAS 77286-66-9)

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別名:
1-O-Octadecyl-2-O-methyl-sn-glycero-3-phosphorylcholine; Edelfosine;2-O-Methyl-PAF-C-18; sn-ET-18-OCH3
アプリケーション:
ET-18-OCH3はホスファチジルイノシトール特異的PLCおよびPKCの阻害剤である
CAS 番号:
77286-66-9
純度:
≥95%
分子量:
523.70
分子式:
C27H58NO6P
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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ET‐18‐OCH3は正常細胞に影響を及ぼさずに腫瘍細胞に選択的アポトーシスを誘導するエーテル脂質類似体である。この化合物は,Swiss3T3線維芽細胞およびBG1卵巣腺癌細胞サイトゾルホスホイノシチド選択的ホスホリパーゼC(PIPLC)を阻害することが示されている。ET‐18‐OCH3はヒト前骨髄球性HL‐60白血病細胞および前単球性U937白血病細胞においてアポトーシスを誘導する。ET-18-OCH3の存在下では、細胞内Fas/CD95が活性化され、p70S6キナーゼの活性化が阻害されることが研究により示されている。ET-18-OCH3はPAF-Rアクチベーターでもある。ET‐18‐OCH3は抗腫瘍活性を示し,PKCの阻害剤である。


ET-18-OCH3 (CAS 77286-66-9) 参考文献

  1. エーテル脂質ET-18-OCH3はMadin Darby犬腎細胞において細胞質Ca2+濃度を上昇させる。  |  Jan, CR., et al. 1999. Br J Pharmacol. 127: 1502-10. PMID: 10455302
  2. CHO-K1細胞において, ホスホリパーゼA(2)とその産物が, プリン作動性受容体を介したプロテインキナーゼCのトランスロケーションに関与している。  |  Shirai, Y., et al. 2000. J Cell Sci. 113 (Pt 8): 1335-43. PMID: 10725217
  3. ブロモエノールラクトンに感受性のないカルシウム非依存性ホスホリパーゼ活性が, ラット子宮筋細胞におけるリンデンによるアラキドン酸放出を媒介する。  |  Wang, CT., et al. 2001. Life Sci. 70: 453-70. PMID: 11798014
  4. 細胞毒性エーテル脂質類似体によるホスファチジルイノシトールホスホリパーゼCの選択的阻害。  |  Powis, G., et al. 1992. Cancer Res. 52: 2835-40. PMID: 1316230
  5. ET-18-OCH3(エデルホシン):Fas/CD95デスレセプターの細胞内活性化によるアポトーシスを標的とする選択的抗腫瘍脂質。  |  Mollinedo, F., et al. 2004. Curr Med Chem. 11: 3163-84. PMID: 15579006
  6. ET-18-OCH3はMCF-7細胞のp70 S6キナーゼのリン酸化と活性化を阻害する。  |  Arthur, G., et al. 2005. Anticancer Res. 25: 95-100. PMID: 15816524
  7. 膀胱収縮シグナル伝達におけるM2およびM3ムスカリン受容体の活性化。II.脱神経ラット膀胱。  |  Braverman, AS., et al. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 316: 875-80. PMID: 16243962
  8. アンジオテンシンIIによるCa2+振動とメサンギウム細胞収縮におけるCa2+放出チャネルの重要な役割。  |  Feng, Z., et al. 2006. Kidney Int. 70: 130-8. PMID: 16723987
  9. ホスホリパーゼCはムスカリン受容体誘発ラット膀胱収縮を媒介するか?  |  Frazier, EP., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 322: 998-1002. PMID: 17596535
  10. 活性化された核内メタボトロピックグルタミン酸受容体mGlu5は, 核内Gq/11タンパク質と結合し, イノシトール1,4,5-三リン酸を介した核内Ca2+放出を生成する。  |  Kumar, V., et al. 2008. J Biol Chem. 283: 14072-83. PMID: 18337251
  11. プロスタノイドTP受容体を介したラット胃交感神経からのノルアドレナリン放出抑制には, シナプス前BK型Ca(2+)-活性化K(+)チャネルが関与している。  |  Nakamura, K. and Yokotani, K. 2010. Eur J Pharmacol. 629: 111-7. PMID: 19961846
  12. ホスファチジルイノシトール5-リン酸4-キナーゼのホモジニアスでハイスループットなアッセイ。  |  Davis, MI., et al. 2013. PLoS One. 8: e54127. PMID: 23326584
  13. 分子動力学法を用いた単分子膜中の脂質のパッキングパラメータの予測。  |  Kobierski, J., et al. 2022. Colloids Surf B Biointerfaces. 211: 112298. PMID: 34954518
  14. アルキル-リゾリン脂質ET-18-OCH3によるヒト白血病細胞の早期選択的アポトーシス誘導。  |  Mollinedo, F., et al. 1993. Biochem Biophys Res Commun. 192: 603-9. PMID: 8484770
  15. 抗腫瘍エーテル脂質と相補的な分子形状の脂質との組み合わせは, 溶血活性を低下させる。  |  Perkins, WR., et al. 1997. Biochim Biophys Acta. 1327: 61-8. PMID: 9247167

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

ET-18-OCH3, 5 mg

sc-201021
5 mg
$109.00

ET-18-OCH3, 25 mg

sc-201021A
25 mg
$427.00

ET-18-OCH3, 50 mg

sc-201021B
50 mg
$826.00

ET-18-OCH3, 100 mg

sc-201021C
100 mg
$1545.00

ET-18-OCH3, 1 g

sc-201021F
1 g
$3682.00