T2R17 アクチベーター

一般的なT2R17活性剤としては、安息香酸デナトニウムCAS 3734-33-6、キニーネCAS 130-95-0、6-プロピル-2-チオウラシルCAS 51-52-5、サッカリンCAS 81-07-2、アセスルファムカリウムCAS 55589-62-3が挙げられるが、これらに限定されない。

T2R17を活性化する化学物質は多岐にわたるが、そのほとんどは、味覚知覚における役割を示す苦味プロファイルで知られている。安息香酸デナトニウムはそのような化合物の一つで、最も苦い物質の一つとして有名であり、T2R17に直接作用する。その活性化メカニズムには、受容体のリガンド結合ドメインとの正確な相互作用が含まれ、苦味知覚に特徴的なシグナル伝達カスケードを誘導する。同様に、天然に存在する苦味化合物であるキニンは、受容体に結合することでT2R17を活性化し、Gタンパク質の活性化と苦味シグナルの開始につながる構造変化を引き起こす。プロピルチオウラシルは、もう一つの既知の苦味化合物であり、受容体上の特定の活性部位と相互作用することによってT2R17を活性化し、この活性部位は苦味シグナル伝達経路の開始に極めて重要である。

これらの天然の苦味物質に加えて、サッカリンやアセスルファムカリウムなどの人工甘味料にもT2R17を活性化する能力がある。これらの化合物は、甘味が主であるにもかかわらず、T2R17に結合して活性化し、逆説的に苦味応答を引き起こす。活性化は苦味リガンドの模倣によって起こり、苦味分子と同様の方法でT2R17に関与する。さらに、もう一つの人工甘味料であるスクラロースは、典型的な苦味化合物の特徴である様式で受容体に結合することにより、T2R17を活性化することができる。フェニルチオカルバミドは、ヒトにおける味覚の遺伝的差異で知られているが、T2R17に結合して活性化し、苦味シグナル伝達に一役買っている。有毒な苦味化合物であるストリキニーネは、受容体との結合を通じてT2R17を直接活性化し、苦味シグナル伝達カスケードの開始につながる。アロインやカプサイシンなどの他の化学物質も、伝統的に苦味とは関係ないが、T2R17を活性化することがある。アロエに含まれる化合物であるアロインは、直接相互作用によって受容体を活性化し、苦味の知覚につながる。唐辛子の有効成分であるカプサイシンもT2R17を活性化することがあり、受容体のリガンドスペクトルがより広いことを示唆している。一般に苦味料として用いられる硫酸マグネシウムは、T2R17と相互作用して活性化し、苦味シグナル伝達にさらに寄与する。最後に、広く消費されている苦味化合物であるカフェインは、苦味シグナルの伝達に不可欠な受容体のリガンド結合ドメインと相互作用してT2R17を活性化する。これらの化学物質はいずれも、T2R17に結合し活性化することで、苦味化合物の検出とシグナル伝達において受容体が中心的な役割を果たしていることを強調している。