T2R15 アクチベーター

一般的なT2R15活性剤としては、安息香酸デナトニウムCAS 3734-33-6、キニーネCAS 130-95-0、6-プロピル-2-チオウラシルCAS 51-52-5、サッカリンCAS 81-07-2、スクラロースCAS 56038-13-2が挙げられるが、これらに限定されない。

T2R15の化学的活性化物質には、味覚受容体と直接相互作用することによって苦味感覚を引き起こすことができる様々な化合物が含まれる。非常に苦いことで知られる安息香酸デナトニウムは、そのリガンド結合ドメインに結合することでT2R15を活性化し、受容体の構造変化を引き起こすことで、味覚知覚に必要な細胞内シグナル伝達カスケードを始動させるGタンパク質との相互作用を可能にする。同様に、天然の苦味化合物であるキニーネも、T2R15に結合することで直接活性化因子として機能し、苦味シグナルを増幅するシグナル伝達分子との相互作用を引き起こす。

プロピルチオウラシル、サッカリン、スクラロース、アスパルテームは人工甘味料であり、甘味との関連性が高いにもかかわらず、逆説的にT2R15を活性化する。この活性化プロセスには、受容体への直接的な結合と、それに続くシグナル伝達経路の活性化が含まれ、最終的に苦味を知覚する。フェニルチオカルバミド(PTC)は、もう一つのよく知られた苦味化合物で、受容体に直接結合することによりT2R15を活性化し、その後味細胞を活性化する。別の人工甘味料であるアセスルファムカリウムや、コーヒーや紅茶に含まれる苦味アルカロイドであるカフェインも、同様のメカニズムでT2R15を活性化し、受容体への直接結合が苦味シグナル伝達経路の引き金となる。グレープフルーツに含まれるフラボノイドの一種であるナリンギンや、アロエに含まれるアロインは、どちらも受容体との直接的な相互作用によってT2R15を活性化し、その結果、苦味の知覚に寄与する下流のシグナル伝達過程が活性化される。最後に、苦味を持つ硫酸マグネシウムもまた、受容体との相互作用を通じてT2R15を活性化し、苦味の伝達を可能にするシグナル伝達過程をもたらす。これらの化学物質はすべて、T2R15に直接結合し活性化することで、この特異的な味覚受容体を介して苦味反応を引き起こすことができる化合物の多様な性質を示している。