Suppressor of Hairless阻害剤は、ノッチシグナル伝達経路における重要な転写因子であるSu(H)タンパク質の機能や発現を間接的に低下させる能力を持つ化学物質である。これらの阻害剤は、Su(H)が中心的な役割を果たすノッチ経路と相互作用する様々なシグナル伝達経路を標的として作用する。U0126やPD98059のような阻害剤は、MAPK/ERK経路のMEK1/2タンパク質を標的とし、ERKリン酸化を低下させ、間接的にSu(H)活性を低下させる。同様に、LY294002とWortmanninはPI3K/Akt経路のPI3Kタンパク質を阻害し、それによってNotchシグナル伝達とSu(H)活性を抑制する。SP600125とAG490は、それぞれJNKとJAK/STAT経路のJNKとJAK2タンパク質を標的とする。これらのタンパク質を阻害することにより、これらの化学物質はノッチシグナルを減少させ、Su(H)の活性を低下させる。CDK阻害剤であるフラボピリドールは、Su(H)のリン酸化と安定化を阻害することにより、Su(H)を不安定化させることができる。
mTOR阻害剤であるラパマイシンとTGF-β経路阻害剤であるSB431542は、それぞれmTOR経路とTGF-β経路を阻害することにより、ノッチシグナル伝達を抑制し、したがってSu(H)の活性を抑制することができる。ヘッジホッグ経路阻害剤であるシクロパミンも、ノッチ経路と相互作用するヘッジホッグ経路を阻害することにより、Su(H)の活性を抑制することができる。DAPTとRO4929097は共にガンマセクレターゼ阻害剤であり、ノッチの切断とそれに続くSu(H)と相互作用するNICDの放出を阻害することにより機能する。ガンマセクレターゼを阻害することにより、これらの化学物質はSu(H)の活性を抑制することができる。従って、これらの阻害剤はSu(H)を直接標的にはしないが、ノッチ経路と相互作用する他のタンパク質やシグナル伝達経路の機能に影響を与えることによって、間接的にSu(H)の活性を調節することができる。Su(H)のレベルでのこれらの経路の収束とクロストークは、様々な細胞プロセスにおけるSu(H)の中心的役割を示している。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤である。PI3K/Akt経路はノッチ経路と相互作用することが知られている。PI3Kを阻害することにより、LY294002は間接的にNotchシグナル伝達を抑制し、したがってSu(H)の活性を抑制することができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNKの阻害剤である。JNKはノッチ経路と相互作用するJNK経路の一部である。JNKを阻害することで、SP600125はノッチシグナルを減少させ、Su(H)の活性を低下させることができる。 | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
フラボピリドールはCDK阻害剤である。CDKはSu(H)をリン酸化し安定化することが知られている。CDKを阻害することにより、フラボピリドールは間接的にSu(H)を不安定化し、その活性を低下させることができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTOR経路はノッチ経路と相互作用する。mTORを阻害することにより、ラパマイシンは間接的にNotchシグナル伝達を抑制し、したがってSu(H)の活性を抑制することができる。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
シクロパミンはヘッジホッグ経路阻害剤である。ヘッジホッグ経路とノッチ経路は相互作用しているので、ヘッジホッグ経路を阻害することによって、シクロパミンは間接的にSu(H)の活性を抑制することができる。 | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPTはガンマセクレターゼ阻害剤です。 ガンマセクレターゼはノッチの切断に関与し、Su(H)と相互作用するNICDの放出につながります。 ガンマセクレターゼを阻害することで、DAPTはSu(H)の活性を抑制することができます。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542 は TGF-β経路の阻害剤です。 TGF-β経路はノッチ経路と相互作用します。 TGF-βを阻害することで、SB431542 は間接的にノッチシグナル伝達を抑制し、その結果 Su(H) 活性を抑制することができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤である。MEKを阻害することにより、PD98059はERKのリン酸化を減少させ、間接的にNotchシグナル伝達を減少させ、したがってSu(H)活性を減少させることができる。 | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
チルホスチンB42はJAK2阻害剤である。JAK/STAT経路はノッチ経路と相互作用する。JAK2を阻害することにより、Tyrphostin B42は間接的にNotchシグナル伝達を抑制し、したがってSu(H)の活性を抑制することができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3K阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、ワートマンは間接的にノッチシグナル伝達を抑制し、その結果Su(H)の活性を抑制することができる。 |