STS-1阻害剤
一般的なSTS-1阻害剤としては、Dasatinib CAS 302962-49-8、PP 2 CAS 172889-27-9、SU6656 CAS 330161-87-0、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
STS-1の化学的阻害剤は、このタンパク質の活性化と機能に不可欠な様々なシグナル伝達経路に対する作用を通して理解することができる。ダサチニブ、PP2、SU6656、Go6976は、LckやFynなどのSrcファミリーキナーゼの阻害剤であり、T細胞受容体（TCR）シグナル伝達の開始において重要である。これらのキナーゼを阻害することにより、STS-1を含むTCR経路の下流分子の活性化が阻害される。この結果、STS-1はSrcファミリーキナーゼによる上流シグナルなしでは活性化されないため、機能的に阻害されることになる。同様に、もう一つのSrcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP1は、STS-1の活性化につながるシグナル伝達カスケードを破壊し、その機能を阻害する。
WortmanninとLY294002は、STS-1を含む様々なシグナル伝達経路に関与するキナーゼであるPI3Kを特異的に標的とする。これらの化学物質によるPI3Kの阻害は、シグナル伝達経路の混乱を招き、STS-1の機能的活性化を妨げる。PIK-75はPI3Kのp110αアイソフォームに対してより選択的であるが、同様にSTS-1の活性化につながるシグナル伝達過程を破壊する。MAPK/ERK経路の上流キナーゼであるMEKの阻害剤であるU0126とPD98059は、この経路の活性化を妨げ、それによって下流で働くSTS-1の機能を間接的に阻害する。p38 MAPK阻害剤のSB203580とJNK阻害剤のSP600125も、それぞれの経路に関与するキナーゼを阻害することにより、STS-1の活性化を阻害する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、T細胞受容体（TCR）シグナル伝達を阻害することができる。STS-1はTCRシグナル伝達の負の調節因子であることが知られているため、TCR経路においてSTS-1の上流に位置するLckおよびFynキナーゼをダサチニブが阻害すると、STS-1の活性化が妨げられ、結果としてSTS-1の機能が阻害されることになる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2は、TCRシグナル伝達において重要な役割を果たすLckおよびFynを標的とするSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。PP2によるこれらのキナーゼの阻害は、TCRシグナル伝達カスケードの抑制につながり、その結果、これらのキナーゼの下流で機能するSTS-1の活性が阻害される。 | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $56.00 $130.00 | 27 | |
SU6656は、LckやFynなどのキナーゼの活性化を阻害する別のSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。SU6656は、通常はSTS-1が関与する下流のTCRシグナル伝達を阻害し、その機能を効果的に抑制します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なPI3K阻害剤です。PI3Kは、STS-1が関与する経路を含む、複数の経路における主要なシグナル伝達分子です。PI3Kを阻害することで、WortmanninはSTS-1の活性化につながるシグナル伝達経路を抑制し、その結果、STS-1の機能を阻害します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、別のPI3K阻害剤であり、ワートマニンの場合と同じメカニズムで下流のシグナル伝達経路の阻害をもたらします。これにより、その経路の一部であるSTS-1の機能が阻害されます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害薬であり、T細胞の活性化に関与するMAPK/ERK経路を阻害します。STS-1は、この経路の下流で機能しているため、U0126は上流のキナーゼを阻害することでSTS-1の活性化を阻害することができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の上流にあるMEKを選択的に阻害する。MEKを阻害することで、PD98059はこの経路で働くSTS-1の活性化を間接的に阻害する。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤です。p38 MAPKを阻害することで、STS-1が関与するシグナル伝達経路を遮断し、この経路を介したSTS-1の活性化を阻害することでSTS-1の機能阻害につながります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤です。JNKの阻害は、STS-1を活性化するシグナル伝達経路の遮断につながります。これにより、JNKシグナル伝達経路の一部であるSTS-1の活性が機能的に阻害されます。 | ||||||
PP 1 | 172889-26-8 | sc-203212 sc-203212A | 1 mg 5 mg | $84.00 $142.00 | 6 | |
PP1は、TCRシグナル伝達に関与するLckおよびFynを含むSrcファミリーキナーゼの強力かつ選択的な阻害剤です。PP1によるこれらのキナーゼの阻害は、STS-1のような下流のシグナル伝達分子の活性化の低下につながります。 | ||||||