STI1 アクチベーター
一般的なSTI1活性化剤としては、ゲルダナマイシンCAS 30562-34-6、ラジコールCAS 12772-57-5、17-AAG CAS 75747-14-7、17-DMAG CAS 467214-20-6、ノボビオシンCAS 303-81-1が挙げられるが、これらに限定されない。
STI1活性化剤は、ストレス誘導性タンパク質1として知られるSTI1タンパク質を調節する鍵となるユニークな化学物質である。 これらの活性化剤の探索は、STI1の発現調節に寄与する複雑なシグナル伝達経路と分子間相互作用の解明に焦点を当て、STI1の活性化を支配する方法について綿密な調査を含んでいる。ストレス誘導性リンタンパク質1活性化剤は、その関連シャペロンであるHsp90の活性を複雑に調節することによって、ストレス誘導性リンタンパク質1を機能的に増強する様々な化合物を包含する。ゲルダナマイシンは、Hsp90に結合することにより、タンパク質フォールディング機構におけるストレス誘導性リン酸化タンパク質1の役割を強化し、ストレス誘導性リン酸化タンパク質1が構成するタンパク質複合体を安定化させる。同様に、ラジコールはHsp90を阻害することにより、ストレス誘導性リン酸化タンパク質1のクライアントタンパク質との親和性と相互作用を高め、その結果、そのコシャペロン機能を増幅させる。
17-AAG、17-DMAG、ノボビオシンなどのHsp90阻害剤は、Hsp90のシャペロンサイクルを阻害することによって、タンパク質の恒常性維持におけるストレス誘導性リン酸化タンパク質1の需要と利用を間接的に増加させる。これらの阻害剤は、シャペロン・マシーナリーの1つのコンポーネントを阻害することで、そのパートナー（この場合はストレス誘導性リンタンパク質1）の活性を上昇させるという代償原理で作用する。 ストレス誘導性リンタンパク質1の機能的活性は、CCT018159、PU-H71、BIIB021、SNX-2112、Luminespib、Ganetespibを含む様々なHsp90阻害剤によってさらに影響を受ける。これらの化合物はそれぞれ、Hsp90の正常な機能を阻害することによって、間接的にストレス誘発性リンタンパク質1の作用を増強し、Hsp90は自身のシャペロン作用を増強することによって、Hsp90活性の損失を補う。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンはHsp90に結合し、ストレス誘導性リン酸化タンパク質1と相互作用するシャペロンタンパク質であるHsp90の構造を安定化し、タンパク質の折りたたみと安定化プロセスにおける共シャペロン活性を増強します。 | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
ラディシコールはHsp90阻害剤として機能します。ストレス誘導性リン酸化タンパク質1はHsp90と共シャペロンとして作用するため、Hsp90の阻害はストレス誘導性リン酸化タンパク質1のクライアントタンパク質に対する親和性を高め、間接的にその共シャペロンとしての役割を強化します。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAGはHsp90を阻害し、その結果、タンパク質の恒常性を維持する代償機構により、シャペロン複合体におけるストレス誘発性リンタンパク質1の役割を高めることができる。 | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
他のHsp90阻害剤と同様に、17-DMAGは正常なHsp90機能を阻害することでストレス誘導性リン酸化タンパク質1の活性を高め、ストレス誘導性リン酸化タンパク質1の共シャペロン活性に対する需要を潜在的に増加させます。 | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
ノボビオシンはクマリン系抗生物質であり、Hsp90のC末端阻害剤としても作用します。これにより、Hsp90とストレス誘導性リン酸化タンパク質1との相互作用が強化され、機能活性が増加する可能性があります。 | ||||||
CCT128930 | 885499-61-6 | sc-364459 sc-364459A | 5 mg 10 mg | $153.00 $286.00 | 2 | |
CCT018159はHsp90の低分子阻害剤であり、シャペロンサイクルにおける要求量を増加させることにより、間接的にストレス誘導性リンタンパク質1の機能的役割を高めることができる。 | ||||||
Salinomycin | 53003-10-4 | sc-253530 sc-253530C sc-253530A sc-253530B | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $159.00 $236.00 $398.00 $465.00 | 1 | |
PU-H71はHsp90阻害剤であり、Hsp90シャペロンサイクルを阻害することで間接的にストレス誘導性リン酸化タンパク質1の機能活性を高め、ストレス誘導性リン酸化タンパク質1の活性を補償的に増加させます。 | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
BIIB021は、経口で生物学的に利用可能なHsp90阻害剤であり、Hsp90シャペロン機構を撹乱することにより、間接的にストレス誘発性リンタンパク質1の機能的活性を増強することができる。 | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
ルミスペイブはイソオキサゾールをベースとするHsp90阻害剤であり、Hsp90阻害によるストレス誘導性リン酸化タンパク質1の代償的増加を引き起こすことで、ストレス誘導性リン酸化タンパク質1の機能活性を高める可能性があります。 | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
ガネテスピブは、トリアゾロンを含有するHsp90阻害剤であり、Hsp90の機能を阻害することにより、間接的にストレス誘導性リンタンパク質1コ・シャペロン活性の要求を高める可能性がある。 | ||||||