NVP-AUY922 の分子構造、CAS番号: 747412-49-3
NVP-AUY922 (CAS 747412-49-3)
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別名:
AUY922; VER-52296; Luminespib
アプリケーション:
NVP-AUY922はHSP90αおよびHSP90βに対して非常に強力なHSP90阻害剤である
CAS 番号:
747412-49-3
純度:
≥99%
分子量:
465.54
分子式:
C26H31N3O5
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NVP‐AUY922はin vitroで様々なヒト癌細胞株の増殖を阻害し,平均GI50は9 nMであった。NVP‐AUY922のIC50値はこれらの胃癌細胞株で2から40 nMの範囲にある。BEAS‐2B細胞のIC50値は28.49 nMであった。NVP‐AUY922処理はHsp90の発現に影響しないが,HSP70の発現はNVP‐AUY922処理により上昇する。NVP-AUY922はHSP70のHSP90への結合を増加させる。NVP-AUY922はHsp90複合体からp23解離を引き起こし、次いでHSP70をHsp90複合体にリクルートすることができる。一方,NVP‐AUY922による処理は,NCI‐N87細胞におけるHER‐2の発現低下を引き起こす。NVP-AUY922処理の結果、Hsp90はクライアントタンパク質に結合し、プロテアソームによる分解の標的として設定される。NVP-AUY922は、複数のシグナル伝達経路に影響を与えることにより、細胞増殖に影響を与えることができる。加えて,プロテアソーム阻害剤MG132による処理は,NVP‐AUY922によって減少したチミジル酸シンターゼの発現を回復する。NVP‐AUY922はHSC‐2細胞においてアポトーシスを誘導する切断カスパーゼ‐3の発現を増加させる。
NVP-AUY922 (CAS 747412-49-3) 参考文献
- NVP-AUY922：異種移植腫瘍の増殖, 血管新生, 転移に対して活性を示す新規熱ショック蛋白90阻害剤。 | Eccles, SA., et al. 2008. Cancer Res. 68: 2850-60. PMID: 18413753
- NVP-AUY922：前臨床乳癌モデルにおいて強力な抗腫瘍活性を示す低分子HSP90阻害剤。 | Jensen, MR., et al. 2008. Breast Cancer Res. 10: R33. PMID: 18430202
- 新規熱ショック蛋白質90阻害剤NVP-AUY922のヒト胃癌細胞に対する抗腫瘍活性は, クライアント蛋白質のプロテアソーム分解を介する。 | Lee, KH., et al. 2011. Cancer Sci. 102: 1388-95. PMID: 21453385
- 新規HSP90阻害剤NVP-AUY922の口腔扁平上皮癌に対する抗腫瘍効果。 | Okui, T., et al. 2011. Anticancer Res. 31: 1197-204. PMID: 21508365
- HSP90阻害剤NVP-AUY922は, 相同組換えの阻害によって放射線増感作用を示し, その結果, DNA損傷が未解決のまま有糸分裂に移行する。 | Zaidi, S., et al. 2012. PLoS One. 7: e35436. PMID: 22523597
- 食道癌におけるHSP90阻害剤NVP-AUY922の抗増殖効果はPTENの発現によって決定される。 | Bao, XH., et al. 2013. Oncol Rep. 29: 45-50. PMID: 23064324
- HSP90阻害剤NVP-AUY922は非小細胞肺癌の増殖を強力に阻害する。 | Garon, EB., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 890-900. PMID: 23493311
- 新規熱ショック蛋白質90阻害剤NVP-AUY922は, 甲状腺未分化癌細胞の死滅誘導においてヒストン脱アセチル化酵素阻害剤PXD101と相乗効果を示す。 | Kim, SH., et al. 2015. J Clin Endocrinol Metab. 100: E253-61. PMID: 25389633
- HSP90阻害剤NVP-AUY922は, 大腸癌細胞におけるJAK2-STAT3-Mcl-1シグナル伝達経路を抑制することにより, TRAIL誘導アポトーシスを増強する。 | Lee, DH., et al. 2015. Cell Signal. 27: 293-305. PMID: 25446253
- 子宮内膜癌におけるNF-κB経路に対するHsp90阻害剤NVP-AUY922の効果をモニターする生物発光イメージング。 | Yeramian, A., et al. 2016. Mol Imaging Biol. 18: 545-56. PMID: 26604096
- HSP90阻害剤NVP-AUY922は甲状腺乳頭癌細胞においてサバイビンの破壊により細胞アポトーシスを誘導する。 | Liu, J., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 487: 313-319. PMID: 28412368
- 新規HSP90阻害剤NVP-AUY922はin vitroおよびin vivoで悪性褐色細胞腫の進行を抑制する。 | Lian, J., et al. 2017. Onco Targets Ther. 10: 2219-2226. PMID: 28458565
- HSP90阻害剤NVP-AUY922は, HER2陽性でトラスツズマブ抵抗性の乳癌細胞の増殖を阻害する。 | Canonici, A., et al. 2018. Invest New Drugs. 36: 581-589. PMID: 29396630
- Hsp90阻害剤NVP-AUY922とドキソルビシンの併用はMCF-7乳癌細胞株にアポトーシスを誘導し, VEGFをダウンレギュレートする。 | Mohammadian, M., et al. 2020. Asian Pac J Cancer Prev. 21: 1773-1778. PMID: 32592377
- NVP-AUY922はオートファジー依存性フェロプトーシスの阻害を介して放射線誘発肺障害を緩和する。 | Li, L., et al. 2022. Cell Death Discov. 8: 86. PMID: 35220409
の阻害剤である：
2200001I15Rik, AHSA2, Cdc37, Cdc37L1, D630042P16Rik, DnaJB12, DnaJC16, DnaJC18, DRG1, F8A2, Fer, FLJ13236, GrpEL1, Helicobacter pylori HSP, HSP 56, HSP 90, HSP 90, HSP 90α, HSPB3, HSPC016, IGRP, P23, PTGES3L, RBM23, RNPS1, SGT1, SGTA, TCP-1 γ, TID-1L, TPR, TRAP1, UBE1Y1, UBL5, XAP2, Ydj1.のアクティベーター：
Apg-2 (HSPA4), ARMC3, BC015286, D5Ertd577e, FKBP11, HSP 78, HSPB11, STI1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
NVP-AUY922, 5 mg | sc-364551 | 5 mg | $150.00 | |||
NVP-AUY922, 25 mg | sc-364551A | 25 mg | $263.00 | |||
NVP-AUY922, 100 mg | sc-364551B | 100 mg | $726.00 | |||
NVP-AUY922, 250 mg | sc-364551C | 250 mg | $1400.00 | |||
NVP-AUY922, 1 g | sc-364551D | 1 g | $2900.00 | |||
NVP-AUY922, 5 g | sc-364551E | 5 g | $11000.00 |