17-DMAG の分子構造、CAS番号: 467214-20-6
17-DMAG (CAS 467214-20-6)
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別名:
17-Dimethylaminoethylamino-17-demethoxygeldanamycin
アプリケーション:
17-DMAGは合成ゲルダナマイシン誘導体であり、Hsp90の阻害剤である
CAS 番号:
467214-20-6
純度:
≥98%
分子量:
616.75
分子式:
C32H48N4O8
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17-DMAGはCAS番号467214-20-6で、天然物ゲルダナマイシンの合成誘導体であり、抗生物質のアンサマイシン群に属する。この化合物は、主に熱ショック蛋白質90（Hsp90）の阻害剤として機能する。Hsp90は、多くのシグナル伝達キナーゼや転写因子を含む多くのクライアント蛋白質の適切なフォールディングと機能に関与する重要な分子シャペロンである。Hsp90のATP結合ポケットに結合することにより、17-DMAGはこれらのクライアントタンパク質を不安定化し、分解を促進する。このメカニズムは、シグナル伝達、タンパク質輸送、ストレス応答など様々な細胞内プロセスにおけるHsp90とそのクライアントタンパク質の役割を研究する上で特に有用である。研究者は、17-DMAGを利用してHsp90クライアントタンパク質の枯渇を誘導し、それによってこれらのタンパク質に依存する経路を解剖し、それらのダウンレギュレーションの影響を調べる。さらに、17-DMAGの使用により、タンパク質毒性ストレスに対する細胞応答や、タンパク質のホメオスタシスの基礎となるメカニズムの研究が可能になった。この化学物質は、タンパク質相互作用の複雑なネットワークと、プロテオスタシスの維持に関与する細胞機構を探索する分子生物学の強力なツールとして機能し、細胞制御と適応機構の理解を深める。
17-DMAG (CAS 467214-20-6) 参考文献
- 17-DMAGとヒトHsp90との複合体の結晶構造と分子モデリング。 | Jez, JM., et al. 2003. Chem Biol. 10: 361-8. PMID: 12725864
- 17-(dimethylaminoethylamino)-17-demethoxygeldanamycinの血管新生阻害作用：経口で利用可能な熱ショック蛋白質90調節剤。 | Kaur, G., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 4813-21. PMID: 15269157
- 17-Allyamino-17-demethoxygeldanamycinおよび17-NN-dimethyl ethylene diamine-geldanamycinは, 複数の婦人科癌細胞型に対して細胞傷害活性を有する。 | Gossett, DR., et al. 2005. Gynecol Oncol. 96: 381-8. PMID: 15661225
- 水溶性ゲルダナマイシン誘導体である17-DMAG（17-dimethylaminoethylamino-17-demethoxygeldanamycin hydrochloride）のin vivo抗腫瘍効果。 | Hollingshead, M., et al. 2005. Cancer Chemother Pharmacol. 56: 115-25. PMID: 15791458
- 17-DMAGはHsp70を誘導し, in vitroでカナマイシンの耳毒性から聴覚有毛細胞を保護する。 | Liu, Y., et al. 2015. Neurosci Lett. 588: 72-7. PMID: 25556684
- HSP90阻害剤17-DMAGは, 内毒素血症ラットにおいてHSP70の誘導を介して多臓器不全症候群を改善する。 | Wang, YL., et al. 2016. PLoS One. 11: e0155583. PMID: 27224288
- 17-DMAGはAkt/Nrf2/HO-1経路を介してHT22細胞の低酸素・再酸素誘導細胞傷害から保護する。 | Jia, Z., et al. 2017. DNA Cell Biol. 36: 95-102. PMID: 27982695
- HSP90阻害剤17-DMAGは, 主に酸化・抗酸化バランスを変化させることにより, 胃がん細胞に対して抗がん作用を発揮する。 | Kim, JG., et al. 2017. Oncotarget. 8: 56473-56489. PMID: 28915605
- びまん性大細胞型B細胞リンパ腫細胞のアポトーシスに対する17-DMAGの効果。 | Li, JJ., et al. 2017. Exp Ther Med. 14: 3727-3731. PMID: 29042970
- 17-DMAGは, いくつかのバベシア属種とテイレリア・エクイ（Theileria equi）のin vitro培養における増殖を阻害し, マウスではバベシア・マイクロティ（Babesia microti）の増殖を阻害した。 | Guswanto, A., et al. 2018. Int J Parasitol Drugs Drug Resist. 8: 104-111. PMID: 29499568
- 17-DMAGを担持したナノファイバー足場が, HSP90遺伝子発現を標的として肺がん細胞の増殖を効果的に抑制する。 | Mellatyar, H., et al. 2018. Biomed Pharmacother. 105: 1026-1032. PMID: 30021337
- Hsp90阻害剤である17-DMAGは, 卵巣摘出により誘発されたラットの肥満を改善する。 | Tsai, YC., et al. 2019. Life Sci. 232: 116672. PMID: 31336120
- 17-DMAGは肺胞性横紋筋肉腫のHsp90とヒストンリジン脱メチル化酵素を二重に阻害する。 | Singh, S., et al. 2021. iScience. 24: 101996. PMID: 33490904
の阻害剤である：
βA4-crystallin, AHSA2, Angiogenesis, BAT1, chaperonin containing TCP1 ring complex (CCT), EAR2, Gab 2, GrpEL2, Helicobacter pylori HSP, HSBP1L1, HSF1, HSP 105, HSP 20, HSP 56, HSP 65, HSP 90, HSP 90α, HSPA6, HSPB3, HSPC196, I830012O16Rik, PTGES3L, TCP-1 γ, TCP-1 θ, THOC3, TPR, TRAP1, UBE1Y1, UBL5, XAP2, ZNF254.のアクティベーター：
HSP 78, HSPA12B, HSPB2, HSPB9, HSPBAP1, KDEL ER Marker, STI1, TCP-1 η, Trap1a, ZCSL3.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
17-DMAG, 1 mg | sc-202005 | 1 mg | $201.00 |