Spi14阻害剤
一般的なSpi14阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
一般にSpi14阻害剤と呼ばれるスピロインドリン類は、インドリン系と別の環状成分との間の特徴的なスピロ結合を特徴とする化学クラスである。この構造モチーフは、そのユニークな三次元構造により、化学の分野で特に注目されている。Spi14という命名法は、通常、この分子骨格に関連する特定の標的や活性を示すが、その機能や応用に関連する文脈がないため、詳細は化学的なことだけに焦点を当てたままである。スピロインドリンはその剛性で知られており、スピロ結合はしばしばこれらの分子に顕著な程度の立体化学的複雑性を付与し、その物理的・化学的性質に大きな影響を与えうる。
Spi14阻害剤の合成には、スピロ骨格の精密な構築を可能にする高度な有機合成技術が必要である。このような手法では、スピロ結合を効率的に形成するために、様々な触媒によって促進される分子内環化反応などの戦略を用いることが多い。インドリン部分は、ベンゼン環が窒素含有ピロリジン環に融合した二環式構造であり、これらの化合物の重要な構成要素となっている。スピロ結合を介してさらに環状構造に融合することで、スピロ中心でキラルな分子が得られる。この中心の立体化学は、化合物の立体構造、ひいては化学反応性に影響を与える。スピロ中心の立体化学を正確に制御することは、化合物の全体的なプロフィールに大きな影響を与える可能性があるため、Spi14阻害剤の合成において非常に重要である。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤です。PI3Kを阻害することで、Spi14の活性化または安定化に必要なAKTシグナル伝達経路の活性化が妨げられます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/AKT経路の主要な下流エフェクターであるmTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク）を選択的に阻害し、mTORシグナル伝達によって制御されている場合はSpi14の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kのもう一つの阻害剤であり、AKTを介する経路のダウンレギュレーションにつながり、Spi14がPI3K/AKTシグナル伝達カスケードの一部であれば、それを阻害する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK経路におけるERK1/2の上流活性化因子であるMEK1/2の特異的阻害剤です。Spi14がMAPKシグナルの下流にある場合、この経路の阻害は間接的にSpi14の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、同じくMAPK経路にあるMEK1/2の非競合的阻害剤である。MEKを阻害することで、Spi14の機能がMAPK依存性シグナルによって調節されている場合、間接的にSpi14を阻害する可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤である。p38 MAPKの阻害は、間接的にSpi14活性を調節しうる経路のダウンレギュレーションにつながる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、ストレス応答経路において役割を果たしている可能性があるc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。JNKシグナル伝達を阻害すると、JNKによって媒介される細胞ストレスシグナルにSpi14が反応する場合、Spi14の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439はオーロラキナーゼ阻害剤である。もしSpi14がオーロラキナーゼが重要な役割を果たす細胞周期制御に関与しているならば、その阻害はSpi14の機能低下をもたらすかもしれない。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤である。プロテアソームを阻害することで、Spi14を阻害する制御タンパク質の分解を防ぎ、Spi14活性の低下につながると考えられる。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガルギンはSERCAポンプ阻害剤であり、細胞質カルシウムレベルの上昇をもたらし、Spi14活性を制御しうるカルシウム依存性シグナル伝達経路を乱す可能性がある。 | ||||||