SPC12阻害剤

一般的なSPC12阻害剤としては、Palbociclib CAS 571190-30-2、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Purvalanol A CAS 212844-53-6、Flavopiridol CAS 146426-40-6が挙げられるが、これらに限定されない。

SPC12の化学的阻害剤は、細胞周期の進行に不可欠なサイクリン依存性キナーゼ（CDK）の活性を阻害することによって機能する。CDK4/6阻害剤であるパルボシクリブは、レチノブラストーマタンパク質のリン酸化を阻害することにより細胞周期の停止をもたらし、細胞がG1期からS期に移行するのを妨げる。同様に、アルスターパウロンは、細胞周期調節の主要な担い手であるCDKを標的とすることにより、細胞周期の進行に必要なリン酸化事象を阻害することにより、阻害効果を発揮する。RoscovitineはSeliciclibとしても知られ、CDK1、CDK2、CDK9を阻害する。CDK1、CDK2、CDK9は、細胞が細胞周期内の様々なチェックポイントを通過するのに重要であり、G1-S相転移での停止につながる。Purvalanol Aは、CDK1、CDK2、CDK4を選択的に標的とし、それらのキナーゼ活性を阻害することで、細胞が細胞周期を進行するのを阻害し、SPC12を機能的に阻害する。

フラボピリドールとジナシクリブは強力なCDK阻害剤であり、CDK1、CDK2、CDK5、CDK6、CDK9といった複数のCDKを標的として細胞周期を停止させることができる。広範な活性を持つこれらの阻害剤は、細胞周期の進行に重要なタンパク質のリン酸化を阻害し、最終的にSPC12の機能阻害につながる。AT7519もこの範疇に入るが、CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6、CDK9を含む様々なCDKを阻害するため、より広範囲に作用し、それによって細胞周期を複数の時点で阻害し、SPC12の活性を効果的に阻害する。Milciclibは、細胞周期の調節に関与するCDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK7を標的とし、これらのキナーゼを阻害することで、細胞が細胞周期の重要な段階を進むのを阻止することができる。CDK4/6阻害剤であるリボシクリブとアベマシクリブは、いずれもG1期停止を誘導する能力があり、SPC12の適切な機能にとって重要な段階である細胞周期の進行を阻害する。