SPATA17阻害剤は、特定のシグナル伝達経路に戦略的に介入することで、SPATA17の機能的活性を間接的に減弱させる化学物質である。例えば、ラパマイシンやエベロリムスは、SPATA17が関与すると考えられているmTORシグナル伝達経路を標的とする。これらの阻害剤はFKBP-12と結合し、mTORC1複合体を阻害する複合体を形成し、SPATA17が潜在的に関与している過程であるタンパク質合成、細胞成長、増殖の減少をもたらす。同様に、mTOR阻害剤であるPP242、KU 0063794、Torin 1およびAZD2014は、mTORC1およびmTORC2複合体の両方を減弱させ、その結果、これらの複合体との会合によりSPATA17の活性が包括的に低下する。これらの化合物によるmTORシグナル伝達の抑制は、SPATA17の機能に特に大きな影響を与える。なぜなら、mTORはSPATA17の役割に不可欠な細胞増殖と代謝の中心的調節因子だからである。
SPATA17の上流にあるPI3K/ACT/mTOR経路は、LY 294002、Wortmannin、PI-103のような化学物質による阻害のもう一つの標的であり、これらはPI3Kを特異的に破壊し、SPATA17活性に対する下流への影響をもたらす。これらの阻害剤はAKTのリン酸化を低下させ、mTOR経路の完全な活性化を許さないことによって、間接的にSPATA17の機能を阻害する。さらに、AKTはmTORシグナル伝達の重要なメディエーターであるため、トリシリビンによるAKT活性化の特異的阻害は、SPATA17の活性低下にさらに寄与する。さらに、PD 98059でMEKを阻害し、SB 203580でp38 MAPキナーゼを阻害することで、mTORシグナル伝達が代償的に減少し、これもまたSPATA17活性の減少につながる。これらの阻害剤は、シグナル伝達経路の主要な構成要素に標的を定めて作用することにより、SPATA17の機能的活性の累積的減少を確実にし、このタンパク質の活性の間接的調節における重要な役割を強調している。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)を阻害する。mTORは、SPATA17がmTORシグナル伝達経路内で機能する可能性があるキナーゼである。mTORの阻害は、SPATA17が関与する可能性があるタンパク質合成と細胞増殖のプロセスを減少させ、結果としてSPATA17の活性を低下させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002はホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)阻害剤である。PI3KはAKT/mTOR経路の上流にあるため、PI3Kの阻害はAKTのリン酸化とそれに続くmTOR活性の低下につながる。この間接的な経路阻害は、mTORシグナル伝達と関連していると考えられているSPATA17の機能低下をもたらす。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ワートマニンは、LY294002と類似した機能を持つ別のPI3K阻害剤です。PI3K/AKT経路を遮断し、mTORのような下流タンパク質の活性を低下させます。mTOR活性の低下は、結果的にSPATA17の機能活性を低下させます。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシビビンは、シグナル伝達カスケードにおいてPI3Kの下流でmTORの上流にあるAKTの活性化を特異的に阻害します。AKTの活性化を阻害することで、トリシビビンは間接的にmTOR経路の刺激を阻害し、SPATA17の活性を低下させます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059は、ERK/MAPK経路の一部であるMEKの選択的阻害剤である。SPATA17とは直接関係しないが、ERK/MAPK経路の阻害は、経路間のクロストークによりmTORシグナル伝達において代償的な減少を引き起こし、その結果SPATA17の活性が低下する可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害します。p38の阻害は、相互に連結したシグナル伝達経路によりmTOR活性を低下させ、mTORシグナル伝達との関連によりSPATA17活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242は、mTORC1およびmTORC2複合体の両方を標的として作用するmTOR阻害剤です。両方の複合体が阻害されると、SPATA17などのmTORと相互作用する可能性のあるタンパク質の活性が低下します。 | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU0063794は、PP242と同様にmTORC1とmTORC2を選択的に阻害する。その結果、mTORの活性が低下し、したがってSPATA17の活性も低下すると考えられる。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
トーリン1は、mTORC1とmTORC2の両方に作用する強力かつ選択的なmTOR阻害剤である。mTORシグナル伝達を阻害することにより、SPATA17の活性は、mTOR経路における潜在的な役割のために間接的に低下する。 | ||||||
AZD2014 | 1009298-59-2 | sc-364420 | 5 mg | $303.00 | 2 | |
AZD8055 は、mTOR の ATP 競合阻害剤であり、mTORC1 および mTORC2 の両方を阻害します。 この阻害により、SPATA17 を含む可能性がある下流タンパク質の活性が低下し、その結果、機能活性が低下します。 |