SIL1阻害剤

一般的な SIL1 阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 ツニカマイシン CAS 11089-65-9、タプシガリン CAS 67526-95-8、Brefeldin A CAS 20350 -15-6、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Eeyarestatin I CAS 412960-54-4。

SIL1阻害剤は、小胞体内のタンパク質フォールディングに関与するコシャペロンであるSIL1の活性を調節する化学物質の一群を包含する。これらの阻害剤は、SIL1を直接標的とするのではなく、小胞体ストレス応答やタンパク質の恒常性維持経路の様々な構成要素に作用する。例えば、ツニカマイシンとタプシガルギンは、小胞体ストレス誘導物質としてよく知られており、小胞体シャペロンの広い範囲に影響を与え、SIL1の活性に間接的に影響を与える。

DTTのような化合物はジスルフィド結合を破壊し、ER内のタンパク質のミスフォールディングを引き起こす。SIL1がBiPのタンパク質のフォールディング管理を助けることを考えると、ミスフォールディングタンパク質の増加は暗黙のうちにSIL1の機能に影響を与える可能性がある。同様に、MG132やエヤレスタチンIのような化学物質はタンパク質の分解過程に影響を与え、SIL1の作用を制御するタンパク質のホメオスタシスの役割をさらに強調している。4-PBAやguanabenzのような他の化合物は、小胞体ストレスを軽減することを目的としており、SIL1のコシャペロン活性を間接的に調節する可能性がある。