SERTAD4 の化学的阻害剤には、細胞周期の進行と制御に不可欠な酵素であるサイクリン依存性キナーゼ (CDK)を標的とすることにより、細胞周期を乱す能力で知られる様々な化合物が含まれる。例えば、パルボシクリブとリボシクリブはCDK4/6の選択的阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することにより、G1 期停止を誘導し、SERTAD4 が最も活性化する S 期への進行を効果的に阻止する。この阻害により、SERTAD4 の細胞周期制御における機能的関与が重要な局面で阻害され、その活性が抑制される。同様に、Abemaciclib は同じキナーゼを標的とし、SERTAD4 が活性を示す段階の前に細胞周期を停止させることで、SERTAD4 の同等の機能阻害をもたらす。
Olomoucine、Roscovitine(Seliclib)、Purvalanol Aなどの他の阻害剤は、CDK1、CDK2、CDK3といった、細胞周期の調節にも関与するがチェックポイントは異なるキナーゼに作用することで、やや広範なアプローチをとっている。特にオロモウシンは、細胞分裂の初期段階を標的とし、SERTAD4 が G1/S 転移の間に作用するのを妨げるような停止をもたらす。ロスコビチンとピュルバラノール A は、この阻害を他の段階にも拡大し、CDK7 と CDK9 も包含し、SERTAD4 が複数の時点で細胞周期の進行に寄与できないことをさらに確実なものにしている。ミル シクリブは、CDK にも影響を及ぼす一方で、その作用範囲をトロポミオシン受容体キナーゼ(TRK)にまで広げ、 SERTAD4 の役割と交差する可能性のある別の調節層を追加する。フラボピリドール、ジナシクリブ、および AT7519 という化合物は、細胞周期に重要な様々な CDK に対して阻害作用を発揮するため、細胞周期を複数の時点で混乱させ、SERTAD4 がその活性に適した環境を見つけられないようにする。AZD5438 はまた、CDK1、CDK2、および CDK9 を標的としており、これらの阻害により、様々な段階で細胞周 期を停止させ、その結果、細胞周期の進行を通じて SERTAD4 の機能的役割を阻害する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブは、細胞周期の進行に重要な役割を果たすCDK4/6を阻害する。CDK4/6の阻害はG1期の停止につながる可能性がある。SERTAD4は細胞周期の制御に関与しており、G1/S移行期にピークに達することが知られているため、CDK4/6を阻害すると細胞周期の進行が妨げられ、関連する細胞周期段階に到達できなくなることで、SERTAD4の活性が機能的に阻害されることになる。 | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
オロモウシンは、特にCDK1、CDK2、CDK3の選択的CDK阻害剤です。これらのCDKを阻害することで、細胞周期が停止し、SERTAD4が作用する環境が損なわれます。SERTAD4の役割は細胞周期の制御に関連しているため、オロモウシンの細胞周期を停止させる能力は、SERTAD4が活性化される段階まで細胞周期が進行しないようにすることで、機能的にSERTAD4を阻害するでしょう。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
ロスコビチン(別名セリシクリブ)は、CDK2、CDK7、およびCDK9の強力な阻害剤である。SERTAD4は細胞周期の制御に関与しているため、CDKに対する作用により細胞周期が停止し、その結果、細胞周期の進行中にSERTAD4がその役割を発揮できなくなるため、ロスコビチンによって機能的に阻害されると考えられる。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Purvalanol AはCDK1、CDK2、およびCDK5の阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、Purvalanol Aは細胞周期を停止させることができます。これにより、SERTAD4が活性化する細胞周期段階への進行が妨げられ、SERTAD4が機能的に阻害されます。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclibは、CDK1、CDK2、CDK5、およびCDK9を強く阻害します。 細胞周期の制御に関わるSERTAD4は、これらのCDKの阻害が細胞周期の停止につながり、SERTAD4の活性を妨げるため、dinaciclibによって機能的に阻害されると考えられます。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
フラボピリドールは、細胞周期の進行に必要なCDKs(CDK1、CDK2、CDK4、CDK6など)を阻害する。SERTAD4は細胞周期の進行に関与しているため、フラボピリドールがこれらのCDKsを阻害すると、SERTAD4の機能段階の前に細胞周期が停止し、機能的にSERTAD4が阻害されることになる。 | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
リボシクリブは、G1-S期の移行に不可欠なCDK4/6を選択的に阻害します。これらのキナーゼを阻害すると、SERTAD4が活性化される段階に細胞周期が到達するのを妨げ、SERTAD4の機能的役割を制限することで、SERTAD4が機能的に阻害されます。 | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
ミルシクリブは複数のCDKとトロポミオシン受容体キナーゼ(TRK)を標的としています。これらのキナーゼを阻害することで、ミルシクリブは細胞周期を停止させ、SERTAD4が関与するシグナル伝達経路を妨害し、SERTAD4の機能阻害につながります。 | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
アベマシクリブはCDK4およびCDK6の阻害剤です。 この化合物は、SERTAD4が関与するG1/S期への細胞周期の進行を阻害することで、SERTAD4を機能的に阻害し、その結果、細胞周期の制御におけるその役割を阻害します。 | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
AT7519は、CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK9を含む複数のCDKを阻害します。CDKの広範な阻害は、細胞周期の停止につながり、SERTAD4の活性に必要な細胞周期の段階的移行を妨げることで、SERTAD4を機能的に阻害します。 | ||||||