Chemische Inhibitoren von SERTAD4 umfassen eine Reihe von Verbindungen, die für ihre Fähigkeit bekannt sind, den Zellzyklus zu stören, indem sie auf Cyclin-abhängige Kinasen (CDKs) abzielen, Enzyme, die für den Ablauf und die Regulierung des Zellzyklus wesentlich sind. Palbociclib und Ribociclib zum Beispiel sind selektive Inhibitoren von CDK4/6. Durch die Hemmung dieser Kinasen bewirken sie eine Blockierung der G1-Phase und verhindern so den Übergang zur S-Phase, in der SERTAD4 am aktivsten ist. Durch diese Hemmung wird die funktionelle Beteiligung von SERTAD4 an der Regulierung des Zellzyklus an einem kritischen Punkt behindert, wodurch seine Aktivität eingeschränkt wird. In ähnlicher Weise zielt Abemaciclib auf dieselben Kinasen ab, was zu einer vergleichbaren funktionellen Hemmung von SERTAD4 führt, indem der Zellzyklus vor der Aktivitätsphase von SERTAD4 gestoppt wird.
Andere Inhibitoren wie Olomoucin, Roscovitin (Seliciclib) und Purvalanol A verfolgen einen etwas breiteren Ansatz, indem sie auf CDK1, CDK2 und CDK3 einwirken, also auf Kinasen, die ebenfalls an der Regulierung des Zellzyklus beteiligt sind, jedoch an anderen Kontrollpunkten. Olomoucin zielt speziell auf frühe Stadien der Zellteilung ab und führt zu einem Stillstand, der SERTAD4 daran hindert, während des G1/S-Übergangs zu wirken. Roscovitin und Purvalanol A weiten diese Hemmung auf andere Phasen aus und umfassen auch CDK7 und CDK9, wodurch sichergestellt wird, dass SERTAD4 nicht in der Lage ist, zur Zellzyklusprogression an mehreren Punkten beizutragen. Milciclib wirkt zwar auch auf CDKs, dehnt seine Wirkung aber auf Tropomyosin-Rezeptor-Kinasen (TRKs) aus und fügt damit eine weitere Ebene der Regulierung hinzu, die sich mit der Rolle von SERTAD4 überschneiden könnte. Die Wirkstoffe Flavopiridol, Dinaciclib und AT7519 üben ihre hemmende Wirkung auf eine Reihe von CDKs aus, die für den Zellzyklus von entscheidender Bedeutung sind, wodurch der Zyklus an mehreren Stellen gestört wird und sichergestellt wird, dass SERTAD4 keine günstige Umgebung für seine Aktivität vorfindet. AZD5438 zielt auch auf CDK1, CDK2 und CDK9 ab, die durch ihre Hemmung den Zellzyklus in verschiedenen Stadien zum Stillstand bringen und somit die funktionelle Rolle von SERTAD4 während der gesamten Zellzyklusprogression hemmen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib hemmt CDK4/6, die für den Zellzyklus von entscheidender Bedeutung sind. Die Hemmung von CDK4/6 kann zu einem Stillstand der G1-Phase führen. Da SERTAD4 an der Zellzyklusregulation beteiligt ist und bekanntermaßen während des G1/S-Übergangs einen Spitzenwert erreicht, würde die Hemmung von CDK4/6 den Zellzyklus behindern und dadurch die Aktivität von SERTAD4 funktionell hemmen, indem verhindert wird, dass die damit verbundene Zellzyklusphase erreicht wird. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
Olomoucine ist ein selektiver Hemmstoff für CDKs, insbesondere CDK1, CDK2 und CDK3. Durch die Hemmung dieser CDKs wird der Zellzyklus angehalten und die Umgebung, in der SERTAD4 arbeitet, beeinträchtigt. Da die Rolle von SERTAD4 mit der Regulierung des Zellzyklus in Verbindung steht, würde die Fähigkeit von Olomoucine, den Zellzyklus anzuhalten, SERTAD4 funktionell hemmen, indem es den Zellzyklus nicht bis zu dem Stadium fortschreiten lässt, in dem SERTAD4 aktiv ist. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitin, auch bekannt als Seliciclib, ist ein potenter Inhibitor von CDK2, CDK7 und CDK9. SERTAD4, das an der Regulierung des Zellzyklus beteiligt ist, würde durch Roscovitin funktionell gehemmt werden, da seine Wirkung auf CDKs den Zellzyklus anhalten und somit SERTAD4 daran hindern würde, seine Rolle während des Fortschreitens des Zellzyklus auszuüben. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Purvalanol A ist ein Inhibitor von CDK1, CDK2 und CDK5. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann Purvalanol A den Zellzyklus anhalten und somit SERTAD4 funktionell hemmen, indem es das Fortschreiten zu den Zellzyklusstadien, in denen SERTAD4 aktiv ist, verhindert. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclib hemmt stark CDK1, CDK2, CDK5 und CDK9. SERTAD4, das innerhalb der Zellzyklusregulation wirkt, würde durch Dinaciclib funktionell gehemmt werden, da seine Hemmung dieser CDKs zu einem Stillstand des Zellzyklus führen würde, wodurch die SERTAD4-Aktivität verhindert würde. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol hemmt CDKs, die für den Zellzyklus notwendig sind, darunter CDK1, CDK2, CDK4 und CDK6. Da SERTAD4 am Zellzyklus beteiligt ist, würde die Hemmung dieser CDKs durch Flavopiridol SERTAD4 funktionell hemmen, indem der Zellzyklus vor der Funktionsphase von SERTAD4 angehalten wird. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Ribociclib hemmt selektiv CDK4/6, die für den Übergang von der G1- zur S-Phase unerlässlich sind. Die Hemmung dieser Kinasen hemmt SERTAD4 funktionell, indem sie verhindert, dass der Zellzyklus die Phase erreicht, in der SERTAD4 aktiv ist, wodurch seine funktionelle Rolle eingeschränkt wird. | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
Milciclib zielt auf mehrere CDKs und Tropomyosin-Rezeptorkinasen (TRKs) ab. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann Milciclib den Zellzyklus anhalten und die Signalwege, an denen SERTAD4 beteiligt ist, behindern, was zu einer funktionellen Hemmung von SERTAD4 führt. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
Abemaciclib ist ein Inhibitor von CDK4 und CDK6. Diese Verbindung würde SERTAD4 funktionell hemmen, indem sie verhindert, dass der Zellzyklus in die G1/S-Phase übergeht, an der SERTAD4 beteiligt ist, und dadurch seine Rolle bei der Zellzyklusregulation hemmt. | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
AT7519 hemmt mehrere CDKs, darunter CDK1, CDK2, CDK4, CDK5 und CDK9. Diese breite Hemmung von CDKs würde zu einem Stillstand des Zellzyklus führen, wodurch SERTAD4 funktionell gehemmt wird, indem die für die Aktivität von SERTAD4 notwendigen Phasenübergänge des Zellzyklus verhindert werden. |