Sec24B阻害剤
一般的なSec24B阻害剤としては、Exo1 CAS 461681-88-9、H-89二塩酸塩 CAS 130964-39-5、Brefeldin A CAS 20350-15-6、ML-9 CAS 105637-50-1、Gö 6976 CAS 136194-77-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Sec24Bの化学的阻害剤は、このタンパク質が関与する細胞内経路に影響を与える様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。Exo1はCOPII複合体形成の開始に不可欠なGTPaseであるSar1を阻害し、小胞の出芽におけるSec24Bの役割は、この複合体が適切に機能することに依存している。したがって、Exo1がSar1を阻害すると、間接的にSec24Bが輸送のために荷物の選択に参加する能力を阻害することになる。同様に、H89はプロテインキナーゼAやその他の関連キナーゼを標的としており、Sec24Bを制御したり相互作用したりするタンパク質のリン酸化状況を変化させる可能性がある。この変化は、小胞形成におけるSec24Bの機能障害につながる可能性がある。ブレフェルジンAは、小胞輸送に必要なGTPaseであるADPリボシル化因子を標的として、ゴルジ装置を破壊する。この破壊は、小胞輸送におけるその役割のために機能的なゴルジ体に依存しているSec24Bに下流の影響を及ぼす。
さらに、ML9によるミオシン軽鎖キナーゼの阻害は、Sec24Bの小胞輸送能力に影響を与える細胞骨格の変化をもたらす。Gö6976は、特定のプロテインキナーゼCアイソフォームを選択的に阻害することにより、小胞輸送に関与するタンパク質のリン酸化状態を変化させ、Sec24Bの機能を間接的に阻害する。Wortmanninは、ホスホイノシチド3-キナーゼを阻害することにより、Sec24Bが関与する小胞形成に必要なホスホイノシチドの産生に影響を与える。ダイナソアはダイナミンGTPase活性を標的とし、ゴルジ体からの小胞の脱離を阻害し、結果としてSec24Bを含むCOPII小胞の放出を妨げる。さらに、ラトルンクリンAとジャスプラキノライドは、小胞輸送におけるSec24Bの機能にとって重要である正常なアクチンダイナミクスを破壊する。ラトルンクリンAはアクチン重合を阻害することにより、ジャスプラキノライドはアクチンフィラメントを安定化することにより、小胞輸送を阻害する。CK-636は、アクチンの核形成を担うArp2/3複合体を標的とすることでSec24Bを阻害し、小胞の形成と移動におけるSec24Bの役割に不可欠である。ピットストップ2はクラスリンを介するエンドサイトーシスを阻害し、これは間接的にSec24Bの荷物の選別と輸送の機能に影響を与える可能性がある。最後に、YM-201636によるホスファチジルイノシトール4-キナーゼIIIβの阻害は、小胞を介した輸送を指揮する脂質であるPI4Pの生成に影響を与え、それによって小胞形成へのSec24Bの参加を間接的に阻害する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Exo1 | 461681-88-9 | sc-200752 sc-200752A | 10 mg 50 mg | $82.00 $291.00 | 4 | |
Exo1は、小胞体からの小胞形成に重要な役割を果たすCOPII複合体形成の上流で作用するGTPアーゼであるSar1を特異的に阻害する。Sar1を阻害することで、Exo1は間接的にSec24BのCOPII小胞形成部位へのリクルートを妨げ、その結果、積み荷選択におけるその機能を阻害する。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H89はプロテインキナーゼA阻害剤であり、他のキナーゼにも影響を及ぼす可能性がある。細胞内の一般的なリン酸化反応を阻害することで、H89は間接的にSec24Bと相互作用したり、Sec24Bを制御するタンパク質のリン酸化状態を阻害し、小胞形成におけるその機能を妨害する可能性がある。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレフェジニンAは、小胞形成に関与する低分子量GTPアーゼであるADPリボシル化因子（Arf）を阻害することでゴルジ装置を破壊する。Sec24Bの機能は小胞輸送のための適切なゴルジ装置の構造に依存しているため、ブレフェジニンAは、その作用に必要な上流のプロセスを破壊することで間接的にSec24Bを阻害する。 | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
ML9はミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤であり、細胞骨格のダイナミクスに役割を果たしている。Sec24Bが小胞輸送に関与していることを考えると、MLCKの阻害は間接的にSec24Bの小胞を適切に輸送する能力を阻害する細胞骨格の変化につながる可能性がある。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö6976はプロテインキナーゼC（PKC）アイソフォームの選択的阻害剤である。PKCは小胞輸送に関与する複数の標的をリン酸化できるため、Gö6976によるPKCの阻害は、Sec24Bが関与する小胞形成と放出を導くタンパク質のリン酸化状態を変化させることで、間接的にSec24Bを阻害する結果となる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、WortmanninはSec24Bが不可欠な小胞の形成と輸送に必要なホスホイノシチドの産生に影響を与えることができる。したがって、間接的にSec24Bの機能を阻害する。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
ダイナソーレは、ゴルジ体からの小胞の分離に関与するダイナミンのGTPアーゼ活性を阻害する低分子です。ダイナミンの機能を阻害すると、Sec24Bが形成を助けるCOPII小胞の放出が妨げられ、間接的にSec24Bを阻害することができます。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
ラトルニンAは、小胞輸送に必要な構造的枠組みの提供に関与するアクチンの重合を阻害します。Sec24Bの機能が間接的に阻害される可能性もあります。これは、Sec24Bが関与する小胞輸送が、アクチンの動態の低下により妨げられることが原因です。 | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
ジャスプラキノリドはアクチンフィラメントを安定化させ、正常な細胞骨格のダイナミクスを崩壊させる可能性があります。この安定化は、関与する小胞輸送プロセスを損傷することで間接的にSec24Bを阻害する可能性があります。 | ||||||
Pitstop 2 | 1419320-73-2 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
Pitstop 2 はクラスリン媒介性エンドサイトーシスの阻害剤です。 クラスリンを阻害することで、小胞形成と小胞輸送に間接的に影響を及ぼします。これらのプロセスは、輸送小胞の選択と輸送における Sec24B の正常な機能に不可欠です。 | ||||||