SDAD1阻害剤
一般的なSDAD1阻害剤としては、Sulindac CAS 38194-50-2、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6およびSB 431542 CAS 301836-41-9が挙げられるが、これらに限定されない。
SDAD1阻害剤は、様々な分子メカニズムを通してSDAD1タンパク質の機能を特異的に減弱させるように設計された化学的クラスである。これらの阻害剤は、SDAD1の活性部位またはアロステリック部位に直接干渉することによって作用し、それによってSDAD1の活性に不可欠な基質または補因子と相互作用する能力を阻害する。これらの阻害剤の正確な作用は様々で、タンパク質と共有結合を形成して不可逆的な阻害をもたらすものもあれば、天然の基質と競合して触媒部位を占め、可逆的な阻害をもたらすものもある。これらの化合物の設計は、多くの場合、SDAD1の構造に基づいており、タンパク質の活性部位にぴったりとはまり、天然の基質の形と電荷を模倣するが、同じ反応性を持たず、タンパク質の正常な機能を効果的に阻害することを目的としている。この阻害は、SDAD1が関与する生化学的経路をダウンレギュレートし、最終的には特定のシグナル伝達カスケードにおけるタンパク質の役割を抑制する。SDAD1は様々な細胞内プロセスに関与している可能性があるため、阻害剤はこのタンパク質の活性を調節することにより、細胞機能に広範な影響を及ぼす可能性がある。
SDAD1阻害剤の開発はまた、細胞環境におけるSDAD1の動態を考慮に入れており、タンパク質の制御、発現、代謝を標的としている。阻害剤の中には、リン酸化やユビキチン化など、タンパク質の完全な活性や分解に必要な翻訳後修飾を阻害することによって、間接的にタンパク質に影響を与えるものもある。また、タンパク質の適切なフォールディングを阻害したり、ミスフォールディングを促進したりして、機能しない状態に導くものもある。さらに、ある種のSDAD1阻害剤は、SDAD1が関与する機能的複合体の形成に不可欠なタンパク質間相互作用を破壊し、それによってそれらの複合体内でSDAD1が効果を発揮するのを妨げる。これらの化合物の特異性は非常に重要であり、SDAD1だけに作用するように設計されているため、標的外への影響を最小限に抑え、阻害作用における高い選択性を確保している。SDAD1阻害剤の厳密な設計と作用様式は、細胞内シグナル伝達経路の複雑な網の中で、この特殊なタンパク質の生物学的機能を正確に調節する役割を強調するものである。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
スルインドンは非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であり、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を抑制することができます。SDAD1の発現はWntシグナル伝達によって促進されるため、この経路を阻害するとSDAD1の活性が低下します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORC1複合体を阻害することでタンパク質合成をダウンレギュレートすることができる。mTORシグナル伝達はさまざまなタンパク質の表現に影響を与える可能性があるため、mTORC1を阻害することで、SDAD1の合成がmTORC1に依存している場合、SDAD1タンパク質のレベルが低下する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を遮断します。MAPK/ERK経路はさまざまなタンパク質の表現と活性を調節できるため、SDAD1がMAPK/ERKシグナル伝達によって調節されている場合、この経路の遮断はSDAD1活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/AKTシグナル伝達経路を遮断します。SDAD1活性がPI3K/AKTシグナル伝達によって制御されている場合、LY294002によるこの経路の阻害はSDAD1活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542はTGF-β受容体I型キナーゼの阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達を遮断します。TGF-βシグナル伝達が阻害されると、SDAD1がこの経路の影響を受けている場合、SDAD1を含む下流タンパク質の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤であり、アクチン細胞骨格の組織化を減少させる可能性があります。SDAD1の機能が細胞骨格のダイナミクスに関連している場合、ROCKの阻害はSDAD1の機能活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
DorsomorphinはAMPK阻害剤であり、細胞のエネルギー恒常性に影響を及ぼす可能性がある。もしSDAD1の機能がAMPKシグナル伝達と関連しているのであれば、AMPKを阻害することでSDAD1の活性が低下する可能性がある。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939はタンキナーゼ阻害剤であり、アクチンを安定化することでWntシグナル伝達経路を阻害します。アクチンの安定化はβ-カテニンの分解につながるため、Wnt応答性である場合、SDAD1の発現が減少する可能性があります。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトライドは、NF-κBの転写活性を阻害することが知られている化合物である。SDAD1の発現または活性がNF-κBシグナルによって制御されている場合、トリプトライドはSDAD1の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であり、JNKが阻害されると、AP-1依存性遺伝子の転写活性が低下します。JNKシグナル伝達によってSDAD1が制御されている場合、この化合物によってその活性が低下する可能性があります。 | ||||||