スクラッチ2の化学的阻害剤は、様々な細胞内および生化学的経路を通じて機能阻害を達成することができる。Alsterpaulloneは、サイクリン依存性キナーゼ(CDK)を標的とし、Scratch2を活性化する細胞周期進行シグナルを阻害することで、Scratch2の活性を低下させる。同様に、Ro-31-8220はプロテインキナーゼC(PKC)を阻害することで、転写活性の前提条件となるScratch2のリン酸化レベルを低下させることができる。もう一つのPKC阻害剤であるGo6976は、転写因子をリン酸化するPKCαをより特異的に阻害し、その結果、必要なリン酸化が行われないためにScratch2の活性が低下する。LY294002は、PI3K/Aktシグナルを阻害することにより、この経路が様々な転写因子の制御に関与していることから、Scratch2活性を低下させる。SB203580とPD98059は、異なるポイントでMAPK経路を阻害する;SB203580はp38 MAPKを阻害し、PD98059はMEKを標的とし、どちらもリン酸化を通してScratch2活性を制御することができる。
阻害スペクトルの第2部では、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)阻害剤であるSP600125が、JNKが仲介する転写因子のリン酸化を阻害することにより、Scratch2活性を低下させることができる。Y-27632は、転写因子制御に関与するROCKを阻害することで、Scratch2活性を低下させることができる。Wortmanninによるホスホイノシチド3-キナーゼの阻害もまた、転写因子の機能性を調節する活性化シグナルを妨げることによって、Scratch2活性を低下させる。U0126は、MEK1/2を阻害することで、転写因子の活性化において調節的な役割を果たすことで知られているERK経路を停止させ、スクラッチ2活性を低下させる。KN-93は、転写因子活性に影響を与えるCaMKIIを特異的に阻害することで、Scratch2活性を低下させる。最後に、GF109203XはプロテインキナーゼCアイソフォームを標的としており、これを阻害すると、PKCが通常仲介する転写因子のリン酸化が減少するため、Scratch2活性が低下する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
アルスターパウロンは、細胞周期の制御に不可欠なサイクリン依存性キナーゼ(CDK)を阻害する。Scratch2は細胞周期シグナルによって制御される転写因子であるため、アルスターパウロンによるCDK阻害は、Scratch2を活性化する細胞周期進行シグナルを阻害することでScratch2活性の低下につながる。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro-31-8220は強力なPKC阻害剤である。プロテインキナーゼC(PKC)は、転写因子を含む広範囲の基質をリン酸化することができる。PKCの阻害はリン酸化を減少させ、その結果、リン酸化がしばしば転写因子活性に必要とされることから、Scratch2の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Go6976はプロテインキナーゼCα(PKCα)を特異的に阻害します。 PKCαは転写因子をリン酸化し、遺伝子発現に影響を与えるため、Go6976は活性化に必要なリン酸化を阻害することでScratch2活性を低下させます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、転写因子の調節に関与するPI3K/Aktシグナル伝達経路の活性を低下させる。この経路を阻害することで、LY294002はScratch2活性の低下につながる可能性がある。なぜなら、PI3K/Aktは転写因子の機能を調節することができるからだ。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤である。p38 MAPK経路は、リン酸化により転写因子の活性に影響を与える可能性がある。SB203580によるp38 MAPKの阻害は、p38 MAPKがリン酸化により転写因子の活性を調節できることから、Scratch2の機能低下につながる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK経路におけるERKの上流にあるMEKを阻害します。ERKは転写因子の活性を調節できるため、PD98059によるMEKの阻害は、MAPK経路によって調節されている可能性があるScratch2の活性化を低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤であり、JNKは細胞シグナル伝達の一部として転写因子をリン酸化することができます。SP600125によるJNKの阻害は、JNKが転写因子の機能性および活性に影響を与える可能性があるため、Scratch2活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、転写因子の制御を含む幅広い細胞機能に関与するROCKを阻害します。ROCKを阻害することで、Y-27632はScratch2活性を低下させることができます。なぜなら、ROCKは細胞内の転写因子活性に直接的または間接的に影響を与える可能性があるからです。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼの強力な阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、Wortmanninは転写因子活性を調節する可能性があるPI3K経路を介して伝達される活性化シグナルを阻害し、Scratch2活性を低下させることができます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、ERK経路の上流活性化因子であるMEK1/2を阻害します。この経路は転写因子活性を調節できるため、U0126によるMEK阻害は、ERKシグナル伝達経路を介した活性化を妨げることでScratch2活性の低下につながります。 | ||||||