SART2阻害剤

ビスインドリルマレイミドIは、さまざまなシグナル伝達経路に関与するプロテインキナーゼC（PKC）の強力かつ選択的な阻害剤である。SART2は細胞周期の制御とアポトーシスに関与しているため、これらのプロセスに関与するタンパク質の制御に必要なPKCのリン酸化イベントが阻害されると、その機能が阻害されることになる。

スタウロスポリンは多くのプロテインキナーゼの強力な阻害剤であり、特に細胞周期制御やアポトーシスに関与するものが多い。SART2が関与する経路である。その幅広いキナーゼ阻害プロファイルには、SART2をリン酸化したり、その活性を制御するキナーゼも含まれ、細胞周期進行におけるSART2の役割の機能阻害につながる。

LY294002は、細胞の生存と増殖に寄与するAKTシグナル伝達経路に関与するキナーゼであるPI3Kの特異的阻害剤である。PI3Kを阻害するとAKTの活性化が減少し、SART2またはその調節因子を含む下流のタンパク質が阻害され、SART2の機能が阻害される。

SP600125は、ストレス応答やアポトーシスに関与するc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤である。JNKを阻害することで、このキナーゼによって制御されるタンパク質のリン酸化が減少し、SART2と相互作用する、またはSART2を制御するタンパク質が含まれる可能性がある。その結果、SART2の活性が阻害される。

SB203580は、炎症反応および細胞周期停止に関与するタンパク質であるp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤である。p38 MAPキナーゼの阻害は、これらの経路に関与する基質のリン酸化の減少につながる可能性があり、SART2またはその制御タンパク質が含まれる可能性がある。その結果、SART2の機能が阻害される。

PD98059は、MAPK/ERK経路におけるERKの上流にあるMAPキナーゼキナーゼ（MEK）の選択的阻害剤である。この経路は細胞分裂と分化に関与しており、SART2が役割を果たしている可能性がある。MEKを阻害するとERK活性が低下し、SART2またはその関連タンパク質のリン酸化が阻害される可能性がある。

WortmanninはLY294002と同様にPI3Kの強力な阻害剤であり、AKT経路に阻害効果を発揮する。この経路の阻害により、下流タンパク質のリン酸化と活性化が低下し、SART2またはその制御因子が含まれる可能性がある。これにより、SART2の機能が阻害される。

レフルノミドは、ピリミジン合成に重要なジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ（DHODH）の阻害剤である。ピリミジン合成はDNA合成と細胞増殖に不可欠であるため、レフルノミドはピリミジンの利用可能性を低下させ、増殖中の細胞におけるSART2の活性を機能的に阻害する可能性がある。

ラパマイシンは、細胞の成長と増殖に重要な役割を果たすmTOR経路を阻害する。mTORを阻害することで、ラパマイシンは細胞周期の進行に不可欠な下流標的の活性を低下させる。この経路に関与している場合、SART2の機能阻害も含まれる可能性がある。

U0126はPD98059と同様にMEKの阻害剤であり、MAPK/ERK経路を阻害する。MEKを阻害することで、U0126はERKの活性化を阻害し、それに続く細胞周期の制御や分化に関与するタンパク質のリン酸化を阻害する。これにより、SART2またはその制御タンパク質の阻害が起こる可能性がある。