SART-3阻害剤

一般的なSART-3阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。アルスターパウロン CAS 237430-03-4、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-9 0-1、SP600125 CAS 129-56-6、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、および Staurosporine CAS 62996-74-1。

SART3の化学的阻害剤は、細胞周期の制御やRNAプロセシングに関与する様々なキナーゼを標的とすることで、RNAスプライシングにおけるSART3の機能を阻害することができる。例えばアルスターパウロンは、細胞周期の制御に重要なサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害することが知られている。CDKはRNAプロセシング因子を制御することもできるので、アルステロパウロンによる阻害は、RNAスプライシングにおけるSART3活性の低下につながる可能性がある。同様に、強力なCDK阻害剤であるロスコビチンとフラボピリドールは、転写調節因子とRNAポリメラーゼIIを阻害し、SART3のスプライシング機能をさらに阻害する可能性がある。同じくCDKを標的とするインジルビン-3'-モノオキシムとオロモウシンは、RNAプロセシングに関与するタンパク質のリン酸化状態に影響を及ぼし、スプライソソームアセンブリーにおけるSART3の役割を阻害する可能性がある。

並行して、ビシンドリルマレイミドIとRo-31-8220は、RNAプロセシングを制御するシグナル伝達経路に関与するプロテインキナーゼC（PKC）を阻害する。これらの化学物質によるPKCの阻害は、これらの経路を破壊し、RNAスプライシングにおけるSART3の活性を低下させる可能性がある。PKCだけでなく、PKAやPKGのような他のキナーゼも阻害するH-7も同様の結果をもたらす。c-Jun N末端キナーゼ（JNK）を標的とするSP600125のような他の化学阻害剤も、間接的にRNAスプライシング因子に影響を与え、SART3の機能を阻害する可能性がある。さらに、5-ヨードツベルシジンはアデノシンキナーゼを阻害し、細胞内のアデノシンレベルの変化によりRNAプロセシング酵素に影響を与え、その後スプライソソームアセンブリーにおけるSART3の役割に影響を与える可能性がある。最後に、K252aは主にニューロトロフィン受容体の文脈で研究されているが、より広範なキナーゼ経路に影響を与え、それによってRNAスプライシングに影響を与え、SART3の機能に影響を与える可能性がある。これらの阻害剤は、それぞれの標的を通して、RNAスプライシングプロセスにおけるSART3の活性低下に寄与する可能性がある。