SART-3 억제제

일반적인 SART-3 억제제에는 알스터파울론 CAS 237430-03-4, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, SP600125 CAS 129-56-6, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6 및 스타우로스포린 CAS 62996-74-1이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

SART3의 화학적 억제제는 세포 주기 조절 및 RNA 처리에 중요한 역할을 하는 다양한 키나아제를 표적으로 삼아 RNA 스플라이싱 기능을 방해할 수 있습니다. 예를 들어, 알스터펄론은 세포 주기 조절에 중요한 사이클린 의존성 키나아제(CDK)를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. CDK는 RNA 처리 인자도 조절할 수 있기 때문에 알스터펄론에 의한 억제는 RNA 스플라이싱에서 SART3 활성 감소로 이어질 수 있습니다. 마찬가지로 강력한 CDK 억제제인 로스코비틴과 플라보피리돌은 전사 조절 인자와 RNA 중합효소 II를 방해하여 SART3의 스플라이싱 기능을 더욱 억제할 수 있습니다. 인디루빈-3'-모녹심과 올로무신 역시 CDK를 표적으로 하는 약물로, RNA 처리에 관여하는 단백질의 인산화 상태에 영향을 주어 스플라이소솜 조립에서 SART3의 역할을 방해할 수 있습니다.

이와 동시에 비신돌릴말레이미드 I과 Ro-31-8220은 RNA 처리를 조절하는 신호 전달 경로에 관여하는 단백질 키나아제 C(PKC)를 억제합니다. 이러한 화학 물질에 의한 PKC의 억제는 이러한 경로를 방해하고 RNA 스플라이싱에서 SART3의 활성을 감소시킬 수 있습니다. PKC뿐만 아니라 PKA 및 PKG와 같은 다른 키나아제를 억제하는 H-7도 비슷한 결과를 초래할 수 있습니다. c-Jun N-말단 키나아제(JNK)를 표적으로 하는 SP600125와 같은 다른 화학적 억제제는 RNA 스플라이싱 인자에 간접적으로 영향을 주어 SART3의 기능을 저해할 수 있습니다. 또한 5-요오드투베르시딘은 아데노신 키나아제를 억제하는데, 이는 세포 내 아데노신 수준의 변화로 인해 RNA 처리 효소에 영향을 미쳐 스플라이소솜 조립에서 SART3의 역할에 영향을 미칠 수 있습니다. 마지막으로, K252a는 주로 뉴로트로핀 수용체의 맥락에서 연구되지만, 더 광범위한 키나아제 경로에 영향을 미쳐 RNA 스플라이싱에 영향을 미쳐 SART3의 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 각 억제제는 각각의 표적을 통해 RNA 스플라이싱 과정에서 SART3의 활성을 감소시키는 데 기여할 수 있습니다.