SART-3 抑制因子

常见的LDLRAD4抑制剂包括但不限于GW4869 CAS 6823-69-4、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-55-3、 Pitstop 2 CAS 1419093-54-1、Filipin III CAS 480-49-9和甲基-β-环糊精CAS 128446-36-6。

SART3 的化学抑制剂可以通过靶向在细胞周期调控和 RNA 处理中发挥作用的各种激酶，破坏其在 RNA 剪接中的功能。例如，已知紫檀烯酮能抑制细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs），而CDKs对细胞周期的调控至关重要。由于 CDK 也能调控 RNA 处理因子，因此紫檀烯酮的抑制作用会导致 RNA 剪接过程中 SART3 活性的降低。同样，罗索维汀和黄嘧啶醇这两种强效 CDK 抑制剂也会干扰转录调节因子和 RNA 聚合酶 II，进一步抑制 SART3 的剪接功能。同样以 CDK 为靶点的靛红-3'-单肟和奥洛莫辛也会影响参与 RNA 处理的蛋白质的磷酸化状态，从而阻碍 SART3 在剪接体组装中发挥作用。

与此同时，双吲哚马来酰亚胺 I 和 Ro-31-8220 还能抑制蛋白激酶 C（PKC），而 PKC 与调节 RNA 处理的信号通路有关。这些化学物质对 PKC 的抑制会破坏这些通路，从而削弱 SART3 在 RNA 剪接中的活性。H-7 不仅能抑制 PKC，还能抑制 PKA 和 PKG 等其他激酶，因此也能产生类似的结果。其他化学抑制剂，如针对 c-Jun N 端激酶（JNK）的 SP600125，可间接影响 RNA 剪接因子，从而阻碍 SART3 的功能。此外，5-碘小檗碱可抑制腺苷激酶，这可能会因细胞腺苷水平的变化而影响 RNA 处理酶，进而影响 SART3 在剪接体组装中的作用。最后，K252a 虽然主要是在神经营养素受体的背景下研究的，但它可以影响更广泛的激酶通路，从而对 RNA 剪接产生影响，影响 SART3 的功能。这些抑制剂都能通过各自的靶点，降低 SART3 在 RNA 剪接过程中的活性。