Rsk-2 阻害剤は、リボソーム S6 キナーゼ 2 (Rsk-2) 酵素との標的特異的な相互作用によって特徴づけられる独特な化学分類に属します。これらの酵素は、セリン/スレオニンキナーゼとして、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ (MAPK) シグナル伝達経路において重要な役割を果たします。阻害剤は、Rsk-2の触媒部位に特異的に結合し、その酵素活性を効果的に妨げる能力で知られています。構造的には、Rsk-2阻害剤は多様な化学的骨格を示し、酵素の活性部位との結合を促進する複雑な官能基の配置を示すことが多い。阻害のメカニズムは、阻害剤とRsk-2の触媒ポケット内の重要なアミノ酸残基との間に確立された強固な水素結合、静電相互作用、疎水性接触に依存しています。その結果、この相互作用が酵素の構造変化を引き起こし、基質のリン酸化とそれに続く下流シグナル伝達が阻害される。
Rsk-2阻害剤の価値は、複雑な細胞経路の解明や、MAPK経路におけるRsk-2の多面的な調節機能の理解に不可欠な手段としての役割にも及ぶ。研究者たちは、遺伝子発現、細胞分化、増殖などの多様な細胞プロセスにおけるRsk-2阻害の機能的影響を解明するために、これらの阻害剤を頻繁に使用しています。 これらのメカニズムを詳細に調査することで、科学者たちはRsk-2の生物学的意義の基礎について理解を深め、細胞応答を調節する新たな可能性を発見しています。 これらの阻害剤とRsk-2酵素の微妙な結合プロファイルと相互作用は、科学的調査をより豊かなものにし、細胞シグナル伝達経路のより深い理解を可能にします。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤であり、LY294002と同様に、RSKを活性化する上流のシグナル伝達経路を阻害することにより、間接的にRsk-2の発現低下につながる可能性がある。 | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
AZD7762はチェックポイントキナーゼ阻害剤であり、間接的にRSK2活性に影響を及ぼすことが示されている。上流のキナーゼを阻害することにより、AZD7762はRsk-2の発現低下に寄与する可能性がある。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89はプロテインキナーゼA(PKA)の強力な阻害剤であり、RSK2を含むRSKアイソフォームも阻害することが示されている。H-89によるRSK2の阻害は、その発現の減少につながる可能性がある。 | ||||||
GSK 2334470 | 1227911-45-6 | sc-364501 sc-364501A | 10 mg 50 mg | $195.00 $1142.00 | 1 | |
GSK2334470は、RSK活性化経路の上流キナーゼであるPDK1を選択的に阻害する。PDK1を阻害することにより、GSK2334470は間接的にRSK2の活性とその発現を低下させる可能性がある。 | ||||||