Date published: 2025-9-7

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GSK 2334470 (CAS 1227911-45-6)

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別名:
(3S,6R)-1-[6-(3-Amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)-4-pyrimidinyl]-N-cyclohexyl-6-methyl-3-piperidinecarboxamide
アプリケーション:
GSK 2334470は強力かつ選択的なPDK1阻害薬であり、その後にアポトーシス細胞死を誘導する
CAS 番号:
1227911-45-6
純度:
≥99%
分子量:
462.59
分子式:
C25H34N8O
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

GSK2334470は強力で高度に選択的なPKBキナーゼ阻害剤 (IC50~10 nM) である。この化合物は、Aurora、ROCK、p38MAPKおよびPI3Kを含む他の様々なキナーゼに対して効果を示さない。この化合物はまた、HEK293、U87およびマウス胚性線維芽細胞株において、Tループリン酸化およびその後のPKBキナーゼ基質S6K1、SGKおよびRSKの活性化を抑制する。GSK2334470の選択性は、癌細胞株を含む様々な細胞株におけるPKBキナーゼの役割の決定を可能にする。この化合物はAkt活性化に対する抑制効果も限定的である。


GSK 2334470 (CAS 1227911-45-6) 参考文献

  1. インジルビン誘導体6BIOは転移を抑制する。  |  Braig, S., et al. 2013. Cancer Res. 73: 6004-12. PMID: 23946383
  2. PI3K-ACT-mTOR経路の遺伝子変化を標的とする:膀胱癌の治療における使用の可能性。  |  Houédé, N. and Pourquier, P. 2015. Pharmacol Ther. 145: 1-18. PMID: 24929024
  3. PDK1の欠失はマウスの心筋ナトリウム電流の減少を引き起こす。  |  Han, Z., et al. 2015. PLoS One. 10: e0122436. PMID: 25781322
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  5. ヒポカルシンは神経幹細胞において神経細胞の分化を促進し, アストロサイトの分化を抑制する。  |  Park, SY., et al. 2017. Stem Cell Reports. 8: 95-111. PMID: 28017654
  6. CCR5-向性HIV-1シグナル伝達のグローバルなリン酸化プロテオミクスは, 細胞タンパク質産生経路の再プログラミングを明らかにし, CD4+ T細胞の最適な感染に必要なHIV応答性キナーゼとしてp70-S6K1とMK2を同定した。  |  Wiredja, DD., et al. 2018. Retrovirology. 15: 44. PMID: 29970186
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  11. ミエロイド細胞に内在するIRF5は生体内で複数の異なるチェックポイントを通じてT細胞応答を促進し, IRF5免疫介在性疾患リスク変異体はこれらのミエロイド細胞機能を修飾する。  |  Yan, J., et al. 2020. J Immunol. 205: 1024-1038. PMID: 32690658
  12. 酸素欠乏状態の腫瘍細胞では, ERp57は放射線防護を行い, c-Myc, PLK1, AKT経路を介して増殖を確保する。  |  Ocklenburg, T., et al. 2021. Sci Rep. 11: 7199. PMID: 33785835
  13. ホスホイノシトール3-キナーゼが駆動するNET形成には, 刺激によって異なるアイソフォームとシグナル伝達パートナーが関与する。  |  de Carvalho Oliveira, V., et al. 2023. Front Immunol. 14: 1042686. PMID: 36761736
  14. PDK1阻害は, 喫煙マウス肺気腫モデルにおいて, PI3K/ACTシグナル伝達経路を介したオートファジーと細胞老化を抑制する。  |  Zhang, P., et al. 2023. Exp Ther Med. 25: 223. PMID: 37123206

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

GSK 2334470, 10 mg

sc-364501
10 mg
$195.00

GSK 2334470, 50 mg

sc-364501A
50 mg
$1142.00