Rsk-1阻害剤
一般的なRsk-1阻害剤には、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、ファスジル一塩酸塩CAS 105628-07-7、アゲラジンA 、TFA CAS 643020-13-7、BI-D1870 CAS 501437-28-1、および BRD 7389 CAS 376382-11-5。
リボソーム S6 キナーゼ（RSK）は、細胞増殖、増殖、分化、生存など、複数の細胞プロセスを制御するセリン/スレオニン蛋白質キナーゼのファミリーです。RSKは、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路の下流標的であり、細胞外シグナル調節キナーゼ1および2（ERK1/2）、p38 MAPK、およびその他のプロテインキナーゼによるリン酸化により活性化される。
RSKファミリーは4つのアイソフォーム（RSK1-4）から構成され、異なる組織で発現し、それぞれ異なる機能を持つ。RSK1とRSK2は広範囲に発現し、細胞の増殖と生存に役割を果たしている一方、RSK3とRSK4は主に脳で発現し、神経細胞の発達とシナプス可塑性に関与している。
RSKタンパク質の構造は、リンカー領域によって隔てられた2つのキナーゼドメイン（N末端およびC末端）と調節ドメインから構成されている。N末端のキナーゼドメインは自己リン酸化とC末端キナーゼドメインの活性化を担い、C末端キナーゼドメインは下流の基質をリン酸化する。制御領域には、RSK に結合して活性化するタンパク質（ERK1/2など）のドッキング部位が存在します。 RSK は転写因子、リボソームタンパク質、他のプロテインキナーゼなど、多くの下流標的を持っています。 最もよく知られている基質のひとつは、翻訳開始に関与する真核生物開始因子 4B（eIF4B）です。RSKによるeIF4Bのリン酸化は、その活性を高め、翻訳およびタンパク質合成を増加させます。
RSKはまた、がん、神経変性疾患、心血管疾患を含む多くの疾患プロセスに関与していることが示唆されています。 がんにおいては、RSKは細胞増殖と生存を促進することが示されており、がん治療の潜在的な標的となっています。 神経変性疾患においては、RSKはシナプス可塑性と記憶形成の制御に関与しています。心血管疾患においては、RSKは血管平滑筋細胞の増殖と移動、および心肥大の制御に関与していることが示唆されている。
全体として、RSKは重要なタンパク質キナーゼであり、複数の細胞プロセスを制御する上で重要な役割を果たしており、多くの疾患プロセスに関与している。RSKとその下流の標的に関するさらなる研究は、さまざまな新たな科学的発見につながる可能性がある。サンタクルズ・バイオテクノロジー社が提供する RSK-1 阻害剤は、RSK-1 を阻害し、場合によっては他のセリン/スレオニンプロテインキナーゼも阻害します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro31-8220は、様々なシグナル伝達経路に関与するセリン・スレオニンキナーゼであるRsk-1を選択的に阻害する。標的基質のリン酸化を阻害することで、細胞増殖と生存に対する下流の影響を調節する。この化合物は、Rsk-1の不活性コンフォメーションを安定化させ、その触媒活性に影響を与えるユニークな結合相互作用を示す。この化合物の速度論的プロフィールは、競合的阻害メカニズムを明らかにし、キナーゼを介するシグナル伝達カスケードを阻害する特異性と効力を強調している。 | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
ファスジル一塩酸塩はRsk-1の強力な阻害剤として働き、酵素の構造を変える特定の分子相互作用に関与します。この化合物は、ATP結合部位を妨害する独自の能力を示し、リン酸化プロセスを効果的に妨害します。その反応速度論は非競合阻害モデルを示唆しており、キナーゼ活性の微妙な調節を可能にします。この化合物のさまざまな環境下での溶解度と安定性は、細胞経路内での相互作用の動態をさらに高めます。 | ||||||
Ageladine A, TFA | 643020-13-7 | sc-396549 | 200 µg | $364.00 | ||
Ageladine A、TFAは、キナーゼの不活性構造を安定化させる独自の結合メカニズムにより、Rsk-1を特異的に標的とします。この化合物は、酵素の制御ドメインに対して明確な親和性を示し、上流のシグナル伝達分子との相互作用を阻害します。Ageladine Aの反応速度論は混合阻害パターンを示し、基質のリン酸化に対して競合的および非競合的の両方の効果を示します。その優れた溶解性プロファイルは、効果的な細胞取り込みを促進し、シグナル伝達カスケードにおける調節能力を高めます。 | ||||||
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $200.00 $353.00 $772.00 $1230.00 $2070.00 | 3 | |
RSK-1およびRSK-2のN末端キナーゼドメインに結合し、RSK-1およびRSK-2を標的とする合成化合物。 | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
BI-D1870は、酵素のコンフォメーションの動態を変化させる独特なアロステリック調節メカニズムを介して作用するRsk-1の選択的阻害剤です。この化合物は、キナーゼの活性部位に優先的に結合し、基質の接近を妨げ、リン酸化反応を効果的に阻害します。酵素との相互作用は、速い結合と遅い解離によって特徴付けられ、高い親和性を示します。さらに、BI-D1870は優れた物理化学的特性を示し、さまざまな環境下での安定性を高めます。 | ||||||
BRD 7389 | 376382-11-5 | sc-361129 sc-361129A | 10 mg 50 mg | $177.00 $700.00 | ||
BRD 7389はRsk-1の強力な阻害剤であり、ATP部位に競合的に結合することにより酵素の触媒活性を阻害する能力によって区別される。この化合物は、速いオンレートと長いオフレートというユニークな速度論的プロフィールを示し、酵素との強い相互作用を示唆している。その構造的特徴は、特異的な水素結合と疎水性相互作用を促進し、選択性を高めている。さらに、BRD 7389の溶解性特性は、多様な生化学的アッセイへの効果的な関与を可能にする。 | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
もともとはPKCβ阻害剤であったが、他のキナーゼの中でRSK-1も阻害する。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
mTOR阻害剤として知られているが、RSK-1およびRSK-2を阻害することも報告されている。 | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
RSK-1およびRSK-2の可逆的かつATP競合的阻害剤で、研究に使用されている。 | ||||||