BI-D1870 の分子構造、CAS番号: 501437-28-1
BI-D1870 (CAS 501437-28-1)
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別名:
BI-D1870 is known as an inhibitor of RSK1-4.
アプリケーション:
BI-D1870は細胞透過性で、リボソームS6キナーゼ（p90 RSK）の4つのアイソフォームをATP競合的に阻害する。
CAS 番号:
501437-28-1
純度:
≥98%
分子量:
391.41
分子式:
C19H23F2N5O2
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BI‐D1870は,リボソームS6キナーゼ (p90 RSK) (100 μM ATPでのIC50:Rsk-1=31 nM、Rsk-2=24 nM、Rsk-3=18 nM、Rsk-4=15 nM)の4つのアイソフォームの細胞透過性, ATP競合阻害剤である。BI-D1870は、他の10種類のAGCキナーゼおよび40種類以上のタンパク質キナーゼを100倍濃度で有意に阻害しなかった。BI-D1870はN末端AGCキナーゼドメインに作用し、PMA誘発TSC2リン酸化を完全に防止する。
BI-D1870 (CAS 501437-28-1) 参考文献
- BI-D1870は, in vitroおよびin vivoにおいてp90 RSK（リボソームS6キナーゼ）アイソフォームを特異的に阻害する。 | Sapkota, GP., et al. 2007. Biochem J. 401: 29-38. PMID: 17040210
- 3T3-L1脂肪細胞におけるERK経路およびp90RSK阻害剤によるNHE1リン酸化とグルコース取り込みの制御の違い。 | Chen, S. and Mackintosh, C. 2009. Cell Signal. 21: 1984-93. PMID: 19765648
- 小児髄芽腫におけるp90リボソームS6キナーゼを標的としたソニックヘッジホッグ阻害に対する抵抗性の克服。 | Pambid, MR., et al. 2014. Pediatr Blood Cancer. 61: 107-15. PMID: 23940083
- p90リボソームS6キナーゼ（RSK）阻害剤BI-D1870は, RSKおよびp53に依存しないp21WAF1/CIP1の蓄積を介して, ガンマ線照射によるアポトーシスを阻止し, 老化を媒介する。 | Neise, D., et al. 2013. Cell Death Dis. 4: e859. PMID: 24136223
- ヒト口腔扁平上皮癌に対するBI-D1870の抗腫瘍効果。 | Chiu, CF., et al. 2014. Cancer Chemother Pharmacol. 73: 237-47. PMID: 24241211
- 広く使用されている2種類のRSK阻害剤, BI-D1870とSL0101は, RSK非依存的にmTORC1シグナル伝達を変化させる。 | Roffé, M., et al. 2015. Cell Signal. 27: 1630-42. PMID: 25889895
- リボソームS6キナーゼ阻害剤BI-D1870はマウスの実験的自己免疫性脳脊髄炎を改善した。 | Takada, I., et al. 2016. Immunobiology. 221: 188-92. PMID: 26386981
- SILACとアシルリン酸ヌクレオチド標識の組み合わせにより, Rsk阻害剤BI-D1870の予想外の標的が明らかになった。 | Edgar, AJ., et al. 2014. Biosci Rep. 34: PMID: 27919044
- RSK2のN末端キナーゼドメインのセリン227は, マントル細胞リンパ腫の治療標的となる可能性がある。 | Matsumura-Kimoto, Y., et al. 2020. Cancer Med. 9: 5185-5199. PMID: 32420699
- RSK阻害剤BI-D1870は, 分裂の出口を標的として急性骨髄性白血病細胞の増殖を阻害する。 | Chae, HD., et al. 2020. Oncotarget. 11: 2387-2403. PMID: 32637030
- p90リボソームS6キナーゼの阻害は, A549ヒト肺腺がん細胞におけるシスプラチン活性を増強する。 | Abdulrahman, N., et al. 2020. J Pharm Pharmacol. 72: 1536-1545. PMID: 32667058
- RSK阻害は, 様々な急性骨髄性白血病細胞株において, タンパク質合成をダウンレギュレートすることによりアポトーシスを誘導する。 | Katayama, K. and Nishihata, A. 2021. Biol Pharm Bull. 44: 1843-1850. PMID: 34602526
- BI-D1870はPI3K-Akt-mTORC1シグナル軸を制御することにより神経芽腫の分裂機能不全とアポトーシスを誘導する。 | Jin, L., et al. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 37046682
の阻害剤である：
ACBD6, ANKLE2, AP-2β, CCDC64B, DSCP1, EG432879, FAM200B, FMIP, LHFPL4, Melanocortin receptor (MC-R), p70 S6 kinase α, Pim-3, Prickle1, RasGRP1, RIA1, Ribosomal Protein S6, RIOK1, Rsk, Rsk-1, Rsk-2, Rsk-3, Rsk-4, Rsk3, SAP-1, SGK3, SPATA19, SSTK-IP, TGN38B, ubiquitous kinesin heavy chain, VRK3.のアクティベーター：
ARP-1, eIF4B, HOOK1, HVEM, Krs-2, MAD1, Rsk-3, TORC2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
BI-D1870, 1 mg | sc-397022 | 1 mg | $90.00 | |||
BI-D1870, 5 mg | sc-397022A | 5 mg | $275.00 |