RNF213 アクチベーター
一般的なRNF213活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]CAS133407-82-6、エポキソマイシンCAS 134381-21-8、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。
RNF213活性化剤は、多様な細胞内シグナル伝達経路の調節を通じてRNF213の機能的ユビキチンリガーゼ活性を増幅する一連の化合物である。cAMPレベルを上昇させるフォルスコリンは、PKAを活性化することによって間接的にRNF213の活性を増強し、リガーゼの機能を増強するリン酸化事象を引き起こす。この機能亢進は、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こすプロテアソーム阻害剤であるMG132とEpoxomicinの作用によって反映され、タンパク質のホメオスタシスを維持するためにRNF213リガーゼ活性の亢進が必要となる。PKC活性化因子であるPMAとカルシウムイオノフォア活性を持つイオノマイシンは、ともにリン酸化パターンに変化をもたらし、RNF213のユビキチンリガーゼ活性を高める可能性がある。さらに、ZnCl2による亜鉛イオンの供給は、RNF213の直接的な補酵素として働き、酵素活性を増幅する可能性がある。
第二のRNF213活性化因子には、LY294002、U0126、SB203580、岡田酸があり、それぞれRNF213の活性を間接的に増強するような形で細胞内シグナル伝達を変化させる。LY294002はPI3Kを抑制し、RNF213がその一部となりうる代償的なユビキチン化活性をもたらし、U0126とSB203580はそれぞれMEKとp38 MAPKの阻害剤として、RNF213の活性に有利なリン酸化状態をシフトさせる可能性がある。プロテインホスファターゼを阻害するオカダ酸はリン酸化亢進をもたらし、間接的にRNF213のユビキチンリガーゼ活性を高める可能性がある。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内のcAMPを上昇させ、PKAを活性化する。PKAは次にRNF213またはその基質をリン酸化し、RNF213のE3ユビキチンリガーゼ活性を増強する。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の蓄積をもたらし、RNF213のユビキチンリガーゼ活性に対する機能的要求を高める。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $137.00 $219.00 $449.00 $506.00 | 19 | |
MG-132と同様に、エポキソミシンはプロテアソームを阻害するので、RNF213のユビキチンリガーゼ活性が、タンパク質を分解するためにタグをつける必要性が高まる可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはPKC活性化剤であり、RNF213またはその関連タンパク質をリン酸化し、RNF213のE3リガーゼ機能を増強する可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウムを上昇させ、カルシウム依存性酵素を活性化し、リン酸化を通じてRNF213の活性を調節すると考えられる。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
ZnCl2はRNF213の補因子として働く亜鉛イオンを提供し、ユビキチンリガーゼ活性を高める可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kを阻害し、細胞がユビキチン化プロセスをアップレギュレートすることで代償するため、RNF213活性の増強につながる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKを阻害することから、RNF213シグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化に影響を与えることで、間接的にRNF213の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸はPP1とPP2Aを阻害し、その結果、基質のリン酸化が増加してRNF213の活性が亢進すると考えられる。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガルギンはカルシウムのホメオスタシスを破壊し、リン酸化に影響するカルシウム依存性のシグナル伝達経路を介してRNF213の活性を増強する可能性がある。 | ||||||