RNF145阻害剤
一般的な RNF145 阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、エポキソマイシン CAS 134381-2 1-8、MLN 4924 CAS 905579-51-3、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、ラクタシスチン CAS 133343-34-7。
RNF145阻害剤は、様々な生化学的メカニズムを通じて作用するが、それらは全て、タンパク質のターンオーバーと細胞制御に極めて重要なプロセスであるユビキチン化という共通の経路に収束する。プロテアソームの活性部位に結合する化合物を用いてプロテアソームを阻害すると、ユビキチン化されたタンパク質が蓄積し、プロテアソームが依存するタンパク質分解系を圧倒することによって、間接的にRNF145の機能に影響を及ぼす。プロテアソームを阻害することで、これらの化合物はRNF145がターンオーバーの目印としているタンパク質の分解を効果的に妨げ、細胞のタンパク質恒常性におけるRNF145の役割の有効性を低下させる。これは、プロテアソームがユビキチン化された基質を認識し処理する能力を阻害し、RNF145の機能を間接的に制限するような滞留をもたらすペプチドアルデヒドやボロン酸誘導体によって例示される。
さらに、ユビキチン化の上流過程を標的とする阻害剤、例えば、カリンタンパク質のネディル化やユビキチン活性化酵素E1に影響を及ぼす阻害剤は、ユビキチン-プロテアソーム経路を阻害することにより、間接的にRNF145を阻害することができる。RNF145が貢献すると思われるcullin-RINGユビキチンリガーゼの機能にとって、ネディル化過程は不可欠であり、この過程を阻害することによって、全体的なユビキチン化活性を低下させることができる。同様に、ユビキチンの活性化と標的タンパク質への結合の初期段階を阻害することで、これらの化合物はタンパク質の分解のためのタグ付けを阻害し、RNF145の機能的活性を低下させることができる。脱ユビキチン化酵素阻害剤は、ユビキチン鎖の除去を阻止することにより、ユビキチン化の平衡のバランスをさらにとり、プロテアソーム分解に対して基質を安定化させることにより、間接的にRNF145の活性阻害につながる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
このペプチドアルデヒドはプロテアソーム阻害剤として機能し、ユビキチン化タンパク質の蓄積につながる可能性がある。 RNF145はリングフィンガータンパク質であるため、タンパク質のユビキチン化に関与している可能性が高い。したがって、プロテアソーム阻害は、タンパク質分解システムを圧倒することで、間接的にプロテアソームによる分解を媒介するRNF145の能力を低下させる可能性がある。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
プロテアソームの活性部位に共有結合し、タンパク質の分解を減少させる選択的プロテアソーム阻害剤です。プロテアソームを阻害することで、RNF145媒介タンパク質のユビキチン化およびその後の分解を減少させることが期待されます。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
この低分子は、NEDD8活性化酵素阻害剤であり、カリンタンパク質のNEDD8化を阻害します。NEDD8化はカリン-RINGリガーゼの活性化に不可欠であるため、この阻害は間接的にRNF145のタンパク質ユビキチン化機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
26Sプロテアソームを阻害するジペプチジルボロン酸は、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こす。 RNF145はユビキチン化に関与しているため、この化合物は、ユビキチン化標的の分解を妨げることで、間接的にRNF145の機能的役割を阻害する可能性がある。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
不可逆的なプロテアソーム阻害剤は、通常は分解されるタンパク質の蓄積につながる可能性がある。この蓄積により、プロテアソームが飽和状態になることで、特定のタンパク質の分解を標的とするRNF145の役割が阻害される可能性がある。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
ユビキチン活性化酵素E1の不可逆的阻害剤であり、標的タンパク質へのユビキチン結合を減少させる可能性があります。これは、RNF145が関与するユビキチン化プロセスに影響を与え、その機能阻害につながります。 | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
脱ユビキチン化酵素 USP14の阻害剤は、タンパク質基質からユビキチンが除去されるのを防ぐことができます。IU1は脱ユビキチン化を阻害することで、タンパク質のユビキチン化と安定化のバランスを変えることで、間接的にRNF145を阻害する可能性があります。 | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
小胞体ストレスの誘発物質であり、プロテアソーム活性の阻害につながる可能性があります。このストレスは、ストレスを受けた小胞体環境によるタンパク質のユビキチン化能力の低下により、間接的に RNF145 を阻害する可能性があります。 | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
広域スペクトルの脱ユビキチン化酵素阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質のレベルを増加させる可能性があり、ユビキチン化によるタンパク質の分解を標的とするRNF145の能力に影響を与える可能性があります。 | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
ユビキチン活性化酵素E1阻害剤で、タンパク質のユビキチン化を減少させることができ、ユビキチン化プロセスにおけるRNF145の機能を間接的に阻害する可能性がある。 | ||||||