RN-tre阻害剤

一般的なRN-tre阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、BKM120 CAS 944396-07-0、Rapamycin CAS 53123-88-9およびAZD8055 CAS 1009298-09-2が挙げられるが、これらに限定されない。

RN-tre阻害剤には主に、PI3K自体、mTOR、AKTなどのPI3Kシグナル伝達経路の酵素を阻害する化学物質が含まれる。これらの阻害剤は様々なメカニズムで効果を発揮する。LY294002、Wortmannin、BKM120、PI-103、BEZ235、ZSTK474、GDC-0941などは、RN-treが関与する経路の主要酵素であるPI3Kを直接阻害する。PI3Kの阻害はシグナル伝達カスケードを破壊し、このシグナル伝達経路の下流エフェクターとしてのRN-treの機能的活性の低下につながる。

ラパマイシン、AZD8055、エベロリムス、KU-0063794などの他のRN-tre阻害剤は、PI3K経路の下流成分であるmTORを標的とする。mTORを阻害することにより、これらの化学物質はPI3Kシグナル伝達経路を破壊し、間接的にRN-treの機能的活性の低下をもたらす。A-443654は、PI3K経路のもう一つの重要な構成要素であるAKTキナーゼのATP競合的阻害剤である。AKTを阻害することにより、A-443654はPI3Kシグナル伝達経路を混乱させ、RN-treの機能的活性の低下をもたらすことができる。