RN-tre 抑制剂主要包括抑制 PI3K 信号通路中酶的化学物质,如 PI3K 本身、mTOR 和 AKT。这些抑制剂通过不同的机制产生作用。有些抑制剂,如 LY294002、Wortmannin、BKM120、PI-103、BEZ235、ZSTK474 和 GDC-0941,可直接抑制 RN-tre 信号通路中的关键酶 PI3K。抑制 PI3K 会破坏信号级联,从而导致作为该信号通路下游效应物的 RN-tre 的功能活性降低。
其他 RN-tre 抑制剂,包括雷帕霉素(Rapamycin)、AZD8055、依维莫司(Everolimus)和 KU-0063794 都以 PI3K 通路的下游成分 mTOR 为靶点。通过抑制 mTOR,这些化学物质破坏了 PI3K 信号通路,间接导致 RN-tre 的功能活性降低。A-443654 是 AKT 激酶的 ATP 竞争性抑制剂,AKT 激酶是 PI3K 通路的另一个组成部分。通过抑制 AKT,A-443654 可以破坏 PI3K 信号通路,从而导致 RN-tre 的功能活性降低。
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