RIC-8A阻害剤

一般的なRIC-8A阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 破傷風毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、Y-27632、遊離塩基CAS 146986- 50-7、NF 023 CAS 104869-31-0、YM 254890 CAS 568580-02-9、およびスラミンナトリウム CAS 129-46-4。

RIC-8A阻害剤とは、RIC-8Aの機能を直接的または間接的に阻害または調節する能力を有する多様な化合物を包含する用語である。このタンパク質はGタンパク質シグナル伝達調節に不可欠であるため、RIC-8Aの役割に間接的に影響を与えるために、Gタンパク質シグナル伝達経路に影響を与える化合物を利用する必要がある。例えば、百日咳毒素はGPCRシグナル伝達を阻害し、それによってこの経路におけるRIC-8Aの機能に影響を与える可能性がある。

同様に、ML129とY-27632は、Gタンパク質シグナル伝達カスケードの有力な構成要素であるROCKを標的とし、その結果、RIC-8Aの役割を調節する可能性がある。U73122やGDP-β-Sのような化合物は、それぞれ主要な酵素を阻害するか、競合的アナログとして作用することによって、GPCRシグナル伝達の異なる段階に介入する。その結果、カスケード効果が生じ、RIC-8Aを調節することになる。より直接的な点では、M119は、RIC-8Aを含むGEFを特異的に標的とし、その機能を阻害するためのより直接的なアプローチを提供するという点で注目に値する。