RASL11A阻害剤
一般的なRASL11A阻害剤には、ファルネシルチオサリチル酸（CAS 162520-00-5）、マヌマイシンA（CAS 52665-74-4）、ロナファルニブ（ afarnib CAS 193275-84-2、Tipifarnib CAS 192185-72-1、GGTI 298 CAS 1217457-86-7などがある。
RASL11Aは、低分子量GTPaseであるRasスーパーファミリーのメンバーであり、細胞増殖、分化、小胞輸送などの細胞内プロセスにおいて重要な役割を担っている。古典的なRasタンパク質との配列相同性は比較的低いにもかかわらず、RASL11Aは構造的・機能的な類似性を共有しており、特に不活性なGDP結合状態と活性なGTP結合状態の間を循環する能力において、下流のシグナル伝達経路を制御する分子スイッチとして機能している。RASL11Aが細胞機能を発揮する正確なメカニズムや経路はまだ不完全にしか解明されていないが、細胞の成長と生存に極めて重要なMAPK/ERK経路やPI3K/AKT経路などの細胞内シグナル伝達カスケードの調節に関与していることを示唆する新たな証拠が得られている。
RASL11Aを阻害することは、その生物学的機能を調べ、様々な疾患におけるその意味を探るための戦略である。RASL11Aを標的とする特異的な阻害剤はまだ同定されていないが、その活性を阻害するアプローチには、RASL11Aを介するシグナル伝達経路に関与する上流のレギュレーターや下流のエフェクターを標的とすることが考えられる。例えば、成長因子受容体やグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）のような、RASL11Aを活性化する受容体やキナーゼを標的とする阻害剤は、RASL11Aの活性化と下流のシグナル伝達を抑制する可能性がある。さらに、MAPK/ERKやPI3K/ACT経路の構成要素など、RASL11Aの下流のエフェクターを調節することも、RASL11Aが介在する細胞応答を効果的に抑制する可能性がある。RASL11Aの活性を制御する特異的メカニズムのさらなる解明と選択的阻害剤の同定は、その正確な生物学的機能を解読し、様々な病態における標的としての能力を探求するために不可欠である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Farnesyl thiosalicylic acid | 162520-00-5 | sc-205322 sc-205322A | 1 mg 5 mg | $60.00 $80.00 | 15 | |
RASタンパク質の翻訳後修飾の阻害剤であり、RASL11Aを含むRASファミリータンパク質の機能を損なう可能性がある。 | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
RASタンパク質のファルネシル化を阻害し、間接的にRASL11Aの機能に影響を与える。 | ||||||
Lonafarnib | 193275-84-2 | sc-482730 sc-482730A | 5 mg 10 mg | $173.00 $234.00 | ||
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤であり、RASファミリータンパク質の翻訳後修飾を阻害し、RASL11Aに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
もう一つのファルネシル基転移酵素阻害剤は、RASタンパク質の機能を破壊し、間接的にRASL11Aに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
ゲラニルゲラニル基転移酵素阻害剤は、RASタンパク質の翻訳後プロセシングを変化させ、RASL11Aシグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||
GGTI-2133 | 1217480-14-2 | sc-221668 sc-221668A | 1 mg 5 mg | $215.00 $620.00 | 2 | |
GGTI-298と同様に、ゲラニルゲラニル転移酵素を阻害し、RASファミリータンパク質の機能を阻害し、RASL11Aに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
非ステロイド性抗炎症薬で、特定の状況下でRASシグナル伝達を阻害することが示されており、おそらく間接的にRASL11Aに影響を与える。 | ||||||