GGTI-2133 の分子構造、CAS番号: 1217480-14-2
GGTI-2133 (CAS 1217480-14-2)
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別名:
N-[[4-(Imidazol-4-yl)methylamino]-2-(1-naphthyl)benzoyl]leucine trifluoroacetate salt
アプリケーション:
GGTI-2133は、強力かつ選択的なGGTase I阻害剤です
CAS 番号:
1217480-14-2
分子量:
570.56
分子式:
C27H28N4O3•C2HF3O2
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GGTI‐2133はゲラニルゲラニルトランスフェラーゼI (GGTase I) の強力な選択的非チオールペプチドミメティック阻害剤であり, 38 nMのIC 50でファルネシルトランスフェラーゼより140倍高い選択性を示す。それは細胞透過性であり, RAP 1 Aのゲラニルゲラニル化を含む酵素活性を10μMのIC 50で特異的に阻害することが示されているが, H‐Rasファルネシル化には有意に影響しない。この化合物は細胞の挙動に影響を与え、特に細胞増殖を阻害し、特定の細胞株における細胞移動および浸潤を減少させる。細胞過程や行動への影響の実証を含め、様々なモデルでその効果が研究されている。
GGTI-2133 (CAS 1217480-14-2) 参考文献
- メバロン酸はマウス脊髄の侵害受容伝達を感作する。 | Ohsawa, M., et al. 2008. Pain. 134: 285-292. PMID: 17764839
- ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼの阻害はマウスの気管支平滑筋過敏症を抑制する。 | Chiba, Y., et al. 2009. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 297: L984-91. PMID: 19717551
- ゲラニルゲラニル基転移酵素阻害剤GGTI-2133は, マウス実験喘息において気道への炎症細胞の浸潤を抑制する。 | Chiba, Y., et al. 2009. Int J Immunopathol Pharmacol. 22: 929-35. PMID: 20074456
- R-Rasはフィラミンaと相互作用し, 内皮バリア機能を維持する。 | Griffiths, GS., et al. 2011. J Cell Physiol. 226: 2287-96. PMID: 21660952
- ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼは肺胞マクロファージにおけるCXCケモカインの形成と敗血症性肺障害における好中球の動員を制御する。 | Hasan, Z., et al. 2013. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 304: L221-9. PMID: 23241528
- シンバスタチンとゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ阻害剤GGTI-2133は, 赤血球の変形性を増加させるが, 低O(2)張力誘発ATP放出は減少させる。 | Clapp, KM., et al. 2013. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 304: H660-6. PMID: 23335799
- ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼは, 連鎖球菌M1タンパク質が誘導するCXCケモカインの形成と肺における好中球の動員を制御する。 | Zhang, S., et al. 2013. Shock. 39: 293-8. PMID: 23364431
- ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼとファルネシルトランスフェラーゼの薬理学的調節は, in vivoおよびin vitroにおいてオピオイド離脱を抑制する。 | Rehni, AK. and Singh, TG. 2013. Neuropharmacology. 71: 19-26. PMID: 23415632
- ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼの阻害は, 重症急性膵炎における好中球の蓄積と組織傷害を抑制する。 | Merza, M., et al. 2013. J Leukoc Biol. 94: 493-502. PMID: 23744643
- シンバスタチンは, eNOSのアップレギュレーションを引き起こすRasを介したシグナル伝達を介して, 中枢血圧降下作用を誘導する。 | Cheng, WH., et al. 2013. Br J Pharmacol. 170: 847-58. PMID: 23889671
- マウス坐骨神経損傷による神経障害性疼痛におけるタンパク質のイソプレニル化の関与。 | Ohsawa, M., et al. 2014. Neurosci Lett. 564: 27-31. PMID: 24486886
- スタチンによるコレステロール合成阻害は, ヒト白血病細胞において細胞保護的オートファジーを誘導する。 | Vilimanovich, U., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 765: 415-28. PMID: 26358205
- メバロン酸経路の阻害は卵巣癌細胞に対するピタバスタチンの活性を増強する。 | Abdullah, MI., et al. 2017. Sci Rep. 7: 8090. PMID: 28808351
の阻害剤である：
Enzyme, FACE-1, GGTase, GGTase-Iα, GGTase-Iβ, R-ras3, Rab 1B, Rab 35, RASL11A, RGL4.のアクティベーター：
GGTase-Iα, ICMT, PIG-Q, Rab 20, RCE1, ZIP-kinase.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GGTI-2133, 1 mg | sc-221668 | 1 mg | $215.00 | |||
GGTI-2133, 5 mg | sc-221668A | 5 mg | $620.00 |