Rab L3を阻害するには、いくつかのクラスの阻害剤が考えられる。FTI-277のようなファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤(FTI)およびGGTI 298のようなゲラニルゲラニル基転移酵素阻害剤(GGTI)は、Rab L3のプレニル化を阻害することができ、それによってRab L3の膜ターゲティングを阻害し、KRASシグナル伝達および細胞増殖調節における調節的役割を阻害することができる。Rabゲラニルゲラニル基転移酵素(RabGGTase)の選択的阻害剤であるBMS 214662は、Rab L3を含むRabタンパク質のプレニル化を特異的に阻害することができる。間接的阻害剤もまた、Rab L3が関与する経路に影響を与えるために利用することができる。GDC-0032、セルメチニブ、PD 0325901、U0126、LY 294002、AZD6244、SCH772984、PD173074、ソラフェニブのような化合物は、PI3K、AKT、MEK、ERK、FGFRのようなKRASシグナル伝達経路の主要成分を標的とする。これらの下流エフェクターや上流キナーゼを阻害することにより、これらの化合物はKRASシグナル伝達の制御に影響を与え、Rab L3の機能に影響を与え、細胞増殖の調節につながる。
まとめると、Rab L3阻害剤はプレニル化プロセスを直接標的とし、Rabタンパク質への脂質基の結合を阻害することができる。さらに、KRASシグナル伝達経路の主要成分の阻害剤は、シグナル伝達カスケードを破壊することにより、間接的にRab L3の機能に影響を与えることができる。これらの阻害剤は、細胞内プロセスにおけるRab L3の役割について、貴重な洞察を与える能力を有している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
GGTI 298 は、Rab L3 を含む低分子 GTPase のゲラニルゲラニル化を特異的に阻害するゲラニルゲラニル基転移酵素阻害剤である。 ゲラニルゲラニル化プロセスを阻害することで、GGTI 298 は Rab L3 の適切な膜標的化と活性を妨げ、KRAS シグナル伝達制御と細胞増殖調節におけるその役割を阻害する。 | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | $309.00 | ||
AZD5363は、KRASシグナルの下流エフェクターであるAKTの選択的阻害剤です。AKTを阻害することで、AZD5363は間接的にKRASシグナルの制御に影響を与え、この経路におけるRab L3の機能に影響を及ぼす可能性があり、その結果、細胞増殖の調節につながります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002は、KRASシグナル伝達に関与するPI3K/AKT経路の主要な調節因子であるPI3Kの強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、LY 294002は間接的にKRASシグナル伝達の調節に影響を与え、この経路におけるRab L3の機能に影響を及ぼす可能性があり、その結果、細胞増殖の調節につながる。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
セルメチニブは、MEK1およびMEK2の選択的阻害剤であり、これらはMAPK経路の上流キナーゼである。MEKを阻害することにより、セルメチニブは間接的にKRASシグナル伝達の制御に影響を及ぼし、この経路におけるRab L3の機能に影響を及ぼす可能性があり、細胞増殖の調節につながる。 | ||||||
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
SCH772984は、KRASシグナル伝達に関与するMAPK経路の下流エフェクターであるERK1/2の選択的阻害剤である。ERK1/2を阻害することで、SCH772984は間接的にKRASシグナル伝達の制御に影響を及ぼし、この経路におけるRab L3の機能に影響を及ぼす可能性がある。その結果、細胞増殖の調節につながる可能性がある。 | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
ゲムシタビンとも呼ばれるこの化合物は、鎖終結体として作用することによりDNA合成を阻害するヌクレオシド類似体である。複製中のDNAに取り込まれると、Pol III RPC32の機能を直接的に阻害し、DNA複製中の鎖終結を引き起こし、正確なDNA合成に依存する細胞プロセスを損傷する可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、RAFキナーゼ、VEGFR、PDGFR、およびその他の受容体チロシンキナーゼを標的とするマルチキナーゼ阻害剤です。ソラフェニブは、RAFキナーゼを阻害することで間接的にKRASシグナル伝達の調節に影響を与え、Rab L3(Rab様タンパク質3)の機能に影響を与える可能性があります。Rab L3は、KRASシグナル伝達の調節と細胞増殖の調節に関与するタンパク質です。KRASおよびその他の低分子量GTP結合タンパク質のプレニル化に重要な役割を果たしており、これはそれらの適切な膜局在と活性に不可欠です。プレニル化とは、ファルネシルやゲラニルゲラニルなどの脂質基をタンパク質に付加するもので、これにより細胞膜との結合が可能になります。 | ||||||