Date published: 2025-9-6

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PD173074 (CAS 219580-11-7)

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別名:
FGF/VEGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor; N-[2-[[4-(Diethylamino)butyl]amino]-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N′-(1,1-dimethylethyl)urea
アプリケーション:
PD173074は、FGFおよびVEGF(Flt/Flk)受容体の強力な阻害剤です。
CAS 番号:
219580-11-7
純度:
≥98%
分子量:
523.67
分子式:
C28H41N7O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

FGF/VEGF受容体チロシンキナーゼ阻害剤であるPD173074は、細胞透過性のピリドピリミジン化合物で、FGFおよびVEGF受容体の強力かつATP競合的で可逆的な阻害剤として作用することが示されている{Flg(FGFR1)のIC50 = 21.5 nM}。PDGFRとc-Srcの阻害には、はるかに高濃度でのみ使用されており(それぞれIC50=17.6μM、19.8μM)、EGFR、InsR、MEK、cPKCに対しては、50μMという高濃度でもほとんど効果を示さない。また、in vitroのNIH3T3細胞において、内因性Flg(FGFR1、IC50<5 nM)と過剰発現Flk-1(VEGFR2、IC50<200 nM)の自己リン酸化を阻害することも示されている。FGFRシグナル伝達の阻害は、ERK1/2活性化を介した幹細胞の自己複製と同様に血管新生を障害する。FGFR-3の阻害剤としても表示されている。


PD173074 (CAS 219580-11-7) 参考文献

  1. FGFR1阻害剤PD 173074は, FGF-2の神経栄養および神経刺激作用に選択的かつ強力に拮抗する。  |  Skaper, SD., et al. 2000. J Neurochem. 75: 1520-7. PMID: 10987832
  2. 線維芽細胞増殖因子受容体 3 の阻害は, t(4;14)骨髄腫において分化とアポトーシスを誘導する。  |  Trudel, S., et al. 2004. Blood. 103: 3521-8. PMID: 14715624
  3. FGFRシグナルを遮断すると, D型サイクリンのダウンレギュレーションを介して乳がん細胞の増殖が阻害される。  |  Koziczak, M., et al. 2004. Oncogene. 23: 3501-8. PMID: 15116089
  4. 甲状腺癌における分子標的としての線維芽細胞増殖因子受容体。  |  St Bernard, R., et al. 2005. Endocrinology. 146: 1145-53. PMID: 15564323
  5. ヒト多能性脂肪由来幹細胞の自己複製には, 自己分泌型線維芽細胞増殖因子2シグナルが重要である。  |  Zaragosi, LE., et al. 2006. Stem Cells. 24: 2412-9. PMID: 16840552
  6. 脊椎動物の神経仕様決定には, FGFによるErk1/2シグナル伝達の個別の期間が必要である。  |  Stavridis, MP., et al. 2007. Development. 134: 2889-94. PMID: 17660197
  7. FGFによるErk1/2シグナル伝達カスケードの刺激は, 多能性胚性幹細胞の自己複製から系列分化への移行を引き起こす。  |  Kunath, T., et al. 2007. Development. 134: 2895-902. PMID: 17660198
  8. 選択的FGFR阻害剤PD173074は, 癌細胞におけるABCB1を介した薬剤耐性を逆転させる。  |  Patel, A., et al. 2013. Cancer Chemother Pharmacol. 72: 189-99. PMID: 23673445
  9. PD173074によるFGFRシグナル阻害は, 抗腫瘍免疫を改善し, 乳癌転移を阻害する。  |  Ye, T., et al. 2014. Breast Cancer Res Treat. 143: 435-46. PMID: 24398778
  10. PD173074によるFGFRシグナル阻害は, モノクロタリン誘発肺動脈性肺高血圧症を改善し, BMPR-II発現を回復させる。  |  Zheng, Y., et al. 2015. J Cardiovasc Pharmacol. 66: 504-14. PMID: 26535780
  11. 選択的FGFR阻害剤であるPD173074は, MRP7(ABCC10)を介するMDRを逆転させる。  |  Anreddy, N., et al. 2014. Acta Pharm Sin B. 4: 202-7. PMID: 26579384
  12. PD173074はHepG2およびHep3B細胞においてCUL3を介したユビキチンプロテアーゼを介してG1/S転移を阻害する。  |  Qiao, C., et al. 2020. PLoS One. 15: e0234708. PMID: 32555680
  13. FGF受容体チロシンキナーゼドメインに結合した血管新生阻害剤の結晶構造。  |  Mohammadi, M., et al. 1998. EMBO J. 17: 5896-904. PMID: 9774334

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

PD173074, 1 mg

sc-202610
1 mg
$46.00

PD173074, 5 mg

sc-202610A
5 mg
$140.00

PD173074, 50 mg

sc-202610B
50 mg
$680.00