SCH772984 の分子構造、CAS番号: 942183-80-4
SCH772984 (CAS 942183-80-4)
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SCH772984は、新規のERK1/2選択的阻害剤であり、I型およびII型キナーゼ阻害剤の両方の挙動を示し、腫瘍細胞においてナノモルの細胞効力を有する
CAS 番号:
942183-80-4
純度:
≥98%
分子量:
587.67
分子式:
C33H33N9O2
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SCH772984は,キナーゼ1および2 (ERK 1/2) を選択的に標的とする革新的な阻害剤であり, I型およびII型キナーゼ阻害剤の両方の特性を示す。ERK 1/2は種々の成長因子およびマイトジェンによって活性化される冗長キナーゼである。この化合物は高い選択性を示し, 1μMの濃度で50%以上の阻害を示すのは試験した300のキナーゼのうち7つのみであった。SCH772984は, BRAF, NRAS,またはKRAS変異を有する腫瘍細胞において,ナノモル効果で強力な細胞毒性を示す。SCH772984の特徴的な特徴の一つは,新規結合ポケット中の不活性ERKアイソフォームに結合するので,遅い結合速度である。この化合物は,特にBRAF変異体, NRAS変異体および野生型細胞培養において,メラノーマに対して有望な抗癌特性を示した。BRAF変異メラノーマにおけるSCH 772984とベムラフェニブの併用は、大多数の細胞株にわたって相乗効果を示し、長期in vitroアッセイにおいて獲得耐性の発症を効果的に遅らせた。
SCH772984 (CAS 942183-80-4) 参考文献
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- GIT1の過剰発現は上皮間葉転換を促進し, 肝細胞癌の予後不良を予測する。 | Wang, G., et al. 2021. Bioengineered. 12: 30-43. PMID: 33258389
- 細胞外シグナル制御キナーゼ阻害は, Eph-B4の制御を介して静脈の適応的リモデリングを阻止する。 | Guo, Y., et al. 2022. Vascular. 30: 120-129. PMID: 33706642
- SCH772984化合物による細胞外シグナル調節キナーゼ1/2（ERK1/2）の選択的阻害は, マウス敗血症モデルにおいてin vitroおよびin vivoでの炎症反応を抑制し, 生存期間を延長する。 | Kopczynski, M., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34638546
- LAGE3は, JNKおよびERKシグナル伝達経路を促進することにより, 肝細胞癌の細胞増殖, 遊走, 浸潤を促進し, 細胞アポトーシスを阻害した。 | Xing, Y., et al. 2021. Cell Mol Biol Lett. 26: 49. PMID: 34837962
- 消化器疾患に有効なインダゾール誘導体。 | Saha, S., et al. 2022. Curr Top Med Chem. 22: 1189-1214. PMID: 34886775
- FOXD1依存性のRalA-ANXA2-Src複合体が乳癌のCTC形成を促進する。 | Long, Y., et al. 2022. J Exp Clin Cancer Res. 41: 301. PMID: 36229838
- 洞結節機能におけるP21活性化キナーゼ（Pak1）の役割。 | Pereira, CH., et al. 2023. J Mol Cell Cardiol.. PMID: 37086972
の阻害剤である：
Capicua, CNK2, E230008N13Rik, EF-CAB3, ERK 1, ERK 2, ERK 3, ERK 4, FLJ12716, FLJ46321, GABP-α, HPK1, KIAA1751, KPL2, LOC729303, LRRK2, LZTR1, MANBAL, MAPK15, MEK-5, MLTK, Mos, Mpk1, MS4A10, PHTF2, PRIC285, Rab L3, Ras2, RASAL1, RASAL2, RasGRP, Reptin 52, REV1, RGPD4, RIT (Ras-like without CAAX), Rsk-3, SPEER-3, TFIIH p62, TIRAP, TSTD3, ZNF732.のアクティベーター：
C030046E11Rik, CDIP, eIF3K, MSK1, RASA4B, Sur-8.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
SCH772984, 5 mg | sc-473205 | 5 mg | $363.00 |