PTH/PTHrP-R阻害剤
一般的なPTH/PTHrP-R阻害剤としては、BML-275 CAS 866405-64-3、U-0126 CAS 109511-58-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 431542 CAS 301836-41-9が挙げられるが、これらに限定されない。
PTH/PTHrP-R阻害剤は、副甲状腺ホルモン（PTH）および副甲状腺ホルモン関連タンパク質受容体（PTHrP-R）を標的とし、これらは体内のカルシウム恒常性の調節において重要な役割を果たしています。PTHは副甲状腺から分泌されるペプチドホルモンで、血中のカルシウム濃度の調節において重要な役割を果たします。カルシウムレベルが低下すると、PTHが分泌され、腎臓、腸、骨などのさまざまな組織に作用して血中カルシウムレベルを上昇させます。一方、PTHrPは構造的および機能的にPTHと関連しており、同じ受容体に結合することができます。PTHが主にカルシウム恒常性に関与しているのに対し、PTHrPは自己分泌、傍分泌、および内分泌因子としてさまざまな組織で多様な役割を果たし、その機能はカルシウム調節を超えています。
PTH/PTHrP受容体（PTH/PTHrP-R）は、PTHまたはPTHrPと結合することで活性化されるGタンパク質共役受容体（GPCR）です。この受容体は主に骨と腎臓に発現しています。骨では、受容体の活性化によりカルシウムが血流に放出され、腎臓ではカルシウムの再吸収が増加します。PTH/PTHrP-Rの阻害剤は、PTHおよびPTHrPとその共有受容体との相互作用をブロックすることで機能します。このブロックにより、受容体活性化の下流のシグナル伝達経路が調節され、PTHおよびPTHrPに関連する生理学的効果に影響を与えることができます。PTH/PTHrP-Rがカルシウムバランスの維持において重要な役割を果たしていることを考えると、これらの阻害剤とその作用機序を理解することは、体内のカルシウム恒常性を支配する複雑なプロセスに関する洞察を提供することができます。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
BML-275はBMPシグナルを阻害することが知られている。BMPシグナル伝達経路は間接的にPTH/PTHrP-Rの発現に影響を与えるので、これを阻害することはPTH/PTHrP-Rの発現に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kを阻害する。PI3K経路はPTH/PTHrP-Rシグナル伝達経路とクロストークしている可能性があり、その阻害はPTH/PTHrP-Rの発現に影響を及ぼすかもしれない。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はERK阻害剤である。ERK経路はPTHシグナル伝達に役割を果たしている。ERKを阻害することで、PTH/PTHrP-Rの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542はTGF-β受容体阻害剤である。TGF-βシグナル伝達とPTH/PTHrP-R経路の潜在的な関係を考えると、TGF-β受容体を阻害することはPTH/PTHrP-R発現に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤である。JNK経路はPTH/PTHrP-Rシグナル伝達経路と相互作用しうるので、その阻害はPTH/PTHrP-R発現に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なPI3K阻害剤である。PI3K経路はPTH/PTHrP-Rシグナル伝達と交差する可能性があるので、その阻害はこの受容体の発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082はNF-κBの活性化を阻害する。NF-κB経路がPTH/PTHrP-Rシグナル伝達に影響を与えることを考えると、これを阻害することは受容体の発現に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
PD173074はFGFR阻害剤である。FGFR経路はPTH/PTHrP-Rシグナル伝達とクロストークする可能性があり、その阻害はこの受容体の発現に影響を及ぼすかもしれない。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y27632はRho-associated protein kinase（ROCK）阻害薬である。ROCKとPTH/PTHrP-R経路間の相互作用の可能性を考えると、ROCKを阻害することは受容体の発現に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW5074はc-Raf阻害剤である。Raf経路はPTH/PTHrP-Rシグナル伝達経路と関連している。Rafを阻害することにより、GW5074はPTH/PTHrP-Rの発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||