PRR18 アクチベーター
一般的なPRR18活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE1（プロスタグランジンE1）CAS 745-65-3、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。
PRR18の化学的活性化因子は、シグナル伝達経路の調節を含む様々なメカニズムを通して、PRR18の活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、アデニルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PRR18をリン酸化して活性化をもたらす。同様に、イソプロテレノールはβアドレナリン受容体に結合することで、cAMPレベルの同程度の上昇を引き起こし、PKAを介したPRR18のリン酸化の別の経路を提供する。IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPの分解を防ぎ、間接的にcAMPの蓄積とその後のPKA活性化に寄与する。プロスタグランジンE1(PGE1)は、対応する受容体と結合してアデニルシクラーゼを活性化し、cAMP産生を増強してPKAシグナル伝達経路に燃料を供給する。
さらに下流では、アニソマイシンはタンパク質合成を阻害することで作用するが、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）も活性化し、PRR18をリン酸化する可能性がある。タンパク質リン酸化酵素の阻害剤であるオカダ酸とカリクリンAは、リン酸化が阻害されないようにし、PRR18をリン酸化された活性状態に維持する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を動員する。PKCは様々なタンパク質をリン酸化することが知られており、PRR18の活性化に寄与している可能性がある。ジブチリル-cAMP（db-cAMP）は安定なcAMPアナログとして、持続的なPKA活性化を保証し、PRR18の持続的なリン酸化に役立つ。ロリプラムとザプリナストは、それぞれホスホジエステラーゼ4と5を阻害することにより、cAMPレベルを上昇させ、PKA経路をサポートし、それによってPRR18の活性化を促進する。VinpocetineはPDE1を阻害することにより、cAMPとcGMPレベルを上昇させ、おそらくPKA活性を増強し、PRR18のリン酸化につながる。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは合成カテコールアミンで、β-アドレナリン受容体を活性化し、アデニル酸シクラーゼを活性化して、それに続いて cAMP レベルを上昇させます。 cAMP の増加は PKA を活性化し、PKA は PRR18 などのタンパク質をリン酸化して活性化することができます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMX はホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、ホスホジエステラーゼは cAMP を分解する酵素です。これらの酵素を阻害することで、IBMXは細胞内のcAMPの蓄積を促し、PKAを活性化する可能性があり、その結果、PRR18のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $31.00 $145.00 | 16 | |
プロスタグランジンE1（PGE1）は受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPの産生を増加させます。この一連の流れによりPKAが活性化され、さらにPRR18がリン酸化されて活性化される可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、JNKなどのストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）も活性化します。JNKの活性化は、PRR18を含む様々なタンパク質のリン酸化につながり、それによってPRR18を活性化する可能性があります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であり、キナーゼによる細胞タンパク質のリン酸化を増加させます。これにより、PRR18のようなタンパク質のリン酸化と活性化が促進される可能性があります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
カルシクリンAは、オカダ酸と同様にタンパク質ホスファターゼ1および2Aを阻害し、細胞タンパク質の過剰リン酸化を引き起こします。 これにより、リン酸化の増加を介してPRR18などのタンパク質の活性化が引き起こされる可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、さまざまな標的タンパク質をリン酸化する。PKCが介在するリン酸化は、PRR18を含むタンパク質の活性化につながる。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
ジブチルリル-cAMPは、ホスホジエステラーゼによる分解を受けないcAMPアナログです。ジブチルリル-cAMPの存在により、PKAの活性化が長時間持続し、その結果、PRR18のリン酸化と活性化が起こります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）を阻害し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PRR18をリン酸化して活性化する可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ザプリナスタットはホスホジエステラーゼ、特にPDE5を阻害し、細胞内のcAMPレベルを増加させます。このcAMPの上昇はPKAを活性化し、PRR18のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||