PPIH阻害剤
一般的なPPIH阻害剤には、FK-506 CAS 104987-11-3、オカダ酸 CAS 78111-17-8、カリキュリンA CAS 1019 32-71-2、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1。
PPIH阻害剤は、PPIHが直接関与する特定のシグナル伝達経路や生物学的プロセスを通じて、PPIHの機能的活性を低下させる可能性のある一連の化合物である。シクロスポリンAやFK506のようなカルシニューリン阻害剤は、PPIHの発現を制御するNFAT転写因子の脱リン酸化と核内移行を阻害し、その機能を阻害する。同様に、タンパク質リン酸化酵素1および2A（PP1およびPP2A）の強力な阻害剤であるオカダ酸やカリクリンAは、様々なタンパク質のリン酸化状態に影響を与え、間接的にPPIHの機能的活性を阻害する。
Staurosporine、BisindolylmaleimideI、H-89、Genistein、PD98059、SB203580、Rapamycin、LY294002などのキナーゼ阻害剤は、それぞれ多様なシグナル伝達経路に関与する異なるキナーゼを標的とする。例えば、スタウロスポリンはプロテインキナーゼを抑制し、それによってタンパク質のリン酸化状態を変化させ、間接的にPPIHの機能的活性を阻害する。BisindolylmaleimideⅠはプロテインキナーゼC（PKC）を特異的に阻害し、H-89はプロテインキナーゼA（PKA）を標的とし、どちらも様々なシグナル伝達経路で重要な役割を果たしている。プロテインチロシンキナーゼの強力な阻害剤であるゲニステインもまた、タンパク質のリン酸化状態に影響を与え、間接的にPPIHの機能的活性を阻害する。MAPK/ERK経路のMEK阻害剤PD98059、p38 MAPK阻害剤SB203580、mTOR阻害剤Rapamycin、PI3K阻害剤LY294002は、それぞれの経路に関与するタンパク質のリン酸化状態に影響を与えることにより、PPIHを阻害する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506（またはタクロリムス）は、強力なカルシニューリン阻害剤です。シクロスポリンAと同様に、FK506はNFAT転写因子の脱リン酸化と核移行を阻害するため、PPIHの機能活性を阻害することができます。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、複数のシグナル伝達経路を制御するタンパク質ホスファターゼ1および2A（PP1およびPP2A）の強力な阻害剤である。これらのホスファターゼを阻害することにより、オカダ酸はさまざまなタンパク質のリン酸化状態に影響を与え、間接的にPPIHの機能活性を阻害することができる。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin Aは、Okadaic acidと同様に、PP1およびPP2Aの強力な阻害剤です。PPIHの機能を間接的に影響するシグナル伝達経路に関与するタンパク質のリン酸化状態を変化させることができます。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、さまざまなシグナル伝達経路において重要な役割を果たすプロテインキナーゼの強力な阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、スタウロスポリンはタンパク質のリン酸化状態を変化させ、間接的にPPIHの機能活性を阻害することができます。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIは、さまざまなシグナル伝達経路に関与するプロテインキナーゼC（PKC）の特異的阻害剤です。PKCを阻害することで、ビスインドリルマレイミドIはタンパク質のリン酸化状態に影響を与え、間接的にPPIHの機能活性を阻害することができます。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89は、さまざまなシグナル伝達経路を制御するプロテインキナーゼA（PKA）の強力かつ特異的な阻害剤です。PKAを阻害することで、H-89はタンパク質のリン酸化状態に影響を与え、間接的にPPIHの機能活性を阻害することができます。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインは、さまざまなシグナル伝達経路に関与するタンパク質チロシンキナーゼの強力な阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することにより、ゲニステインはタンパク質のリン酸化状態に影響を与え、間接的にPPIHの機能活性を阻害することができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路に関与するキナーゼであるMEKの特異的阻害剤です。MEKを阻害することで、PD98059はERKのリン酸化状態に影響を与え、間接的にPPIHの機能活性を阻害することができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、さまざまなシグナル伝達経路に関与する別のキナーゼであるp38 MAPKの特異的阻害剤です。SB203580はp38 MAPKを阻害することで、タンパク質のリン酸化状態に影響を与え、間接的にPPIHの機能活性を阻害します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORの阻害剤であり、mTORは細胞の成長と増殖に関与するキナーゼです。mTORを阻害することで、ラパマイシンはさまざまなシグナル伝達経路に影響を及ぼし、間接的にPPIHの機能活性を阻害する可能性があります。 | ||||||