PPIH アクチベーター
一般的なPPIH活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、イオノマイシンCAS 56092-82-1、KN-93 CAS 139298-40-1が挙げられるが、これらに限定されない。
PPIH活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じて作用し、ペプチジル-プロリルイソメラーゼH（PPIH）の活性を増強する多様な化合物群である。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、間接的にプロテインキナーゼA（PKA）活性を上昇させ、PPIHに関連するタンパク質のリン酸化につながり、その異性化酵素活性を高める可能性がある。同様に、ロリプラムはホスホジエステラーゼ4を阻害することによってcAMPレベルを上昇させ、それによってPKAを活性化し、PPIH活性を調節するタンパク質に影響を与える。エピガロカテキンガレートは、プロテインキナーゼCを阻害することで、阻害タンパク質のリン酸化を減少させ、PPIH活性をより助長する細胞環境を育む可能性がある。
イオノマイシンとタプシガルギンは細胞内カルシウム濃度を変化させ、カルシウム結合メッセンジャータンパク質であるカルモジュリンに影響を与え、PPIH活性と相互作用して活性を高める可能性がある。オカダ酸とカリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素の阻害剤として、間接的にタンパク質のフォールディングと機能におけるPPIHの役割を高める可能性のある高リン酸化状態を作り出す。KN-93はCaMKIIを阻害し、PPIHと相互作用するカルモジュリンの利用可能性を高める可能性がある。アニソマイシンはJNKシグナルを活性化し、PPIHの活性に有利なリン酸化パターンを作り出す可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、cAMPレベルを増加させます。上昇したcAMPはPKA活性を高め、標的タンパク質のセリン/スレオニン残基をリン酸化し、PPIHのペプチジルプロリン異性化酵素活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4を阻害し、cAMPレベルを増加させます。それに続くPKAの活性化は、PPIHと相互作用するタンパク質のリン酸化を増加させ、その活性を高める可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはプロテインキナーゼCを阻害するため、阻害タンパク質のリン酸化が阻害され、PPIH活性の抑制が抑えられる可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリン活性を調節する。活性化されたカルモジュリンはPPIHと相互作用し、PPIHの活性を増強する。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93はCa2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII(CaMKII)の特異的阻害剤である。CaMKIIの阻害は、結合するカルモジュリンの利用可能性を増加させ、PPIH活性を高める可能性がある。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはJNK活性化剤であり、シグナル伝達経路に関与する基質のリン酸化を亢進させ、PPIHの活性にとってより有利な環境を作り出す可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガルギンは筋小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害し、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリンを活性化し、間接的にPPIH活性を高める可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルモジュリンに影響を与え、それによってPPIH活性を高める可能性がある。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは、PPIHが属するタンパク質のクラスであるシクロフィリンに結合し、そのコンフォメーションを変化させ、ペプチジル-プロリルイソメラーゼ活性を高める可能性がある。 | ||||||