PP2A-Bα アクチベーター

一般的なPP2A-Bα活性化剤としては、Fostriecin CAS 87860-39-7、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Cantharidin CAS 56-25-7、Endothall CAS 145-73-3およびCalyculin A CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

PP2A-Bα活性化剤には、細胞内のホスファターゼ活性を調節し、特にPP2A-Bαの機能的動態を変化させる多様な化合物が含まれる。例えば、フォストリエシンは、PP1よりもPP2Aを選択的に阻害することにより、ホスファターゼ活性のバランスを微調整し、PP2A-Bαの機能的ホスファターゼ活性を増強する。同様に、オカダ酸は低濃度ではPP1を優先的に阻害するため、PP2A-Bαの競合的阻害を低下させ、間接的にPP2A-Bα活性を増強する。カンタリジンとノルカンタリジンは、他のホスファターゼをより強く阻害することで、平衡をPP2A-Bα活性の増加へとシフトさせる。(S)-ペリリルアルコールやエンドタールのような化合物は、(S)-ペリリルアルコールの場合はRasシグナル伝達経路のような、PP2A-Bαが制御的役割を持つシグナル伝達経路を調節することにより、PP2A-Bα活性化の特異性に寄与する。

カリクリンAやタウトマイシンのような追加化合物は、一般的なPP2A阻害剤として知られているが、微妙な投与量では、PP1の選択的阻害やPP2Aホロ酵素に対する差次的効果によって、間接的にPP2A-Bα活性を増強することができる。Microcystin-LRは、そのアロステリック相互作用によって、PP2A-Bαの基質特異性を微調整し、Phenylarsine Oxideは、PP2A-Bαの酸化還元状態に影響を与えることによって、その活性を増強する構造変化をもたらす可能性がある。LB-100は、PP2Aを阻害する一方で、ある条件下ではPP2A-Bαを優先的に活性化することができる。同様に、ルブラトキシンBは、他のPP2Aホロ酵素を阻害することによって、間接的にPP2A-Bα活性のアップレギュレーションをもたらすことがある。これらの化学物質を総合すると、PP2A-Bαの活性化は、ホスファターゼ活性と経路相互作用の微妙なバランスによって調節され、細胞内プロセスにおけるPP2A-Bαの役割を正確に制御している。