POSH アクチベーター
一般的なPOSH活性剤としては、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、NSC 23766 CAS 733767-34-5、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8などが挙げられるが、これらに限定されない。
POSH活性化剤は、Jun N末端キナーゼ（JNK）の活性化につながるシグナル伝達経路に関与する多タンパク質複合体の形成に関与する足場タンパク質であるPOSH（Protein Plenty of SH3s）を標的とする特殊な化学物質群である。POSHは、JNK活性化における役割を通じて、アポトーシスとしても知られるプログラムされた細胞死をもたらすシグナルの伝播を促進すると考えられている。
直接活性化剤によるPOSHの活性化には、おそらくこれらの化学物質がPOSHタンパク質内の特定のドメインと相互作用することが関与していると思われる。このような相互作用は、例えば、POSHの結合パートナーに対する親和性を高めるような構造変化を誘導したり、シグナル伝達複合体の形成を安定化させたりすることによって、JNKの効果的な活性化に必要なタンパク質をリクルートし、組織化するPOSHの能力を高めるかもしれない。POSHの間接的活性化因子はPOSH遺伝子の発現をアップレギュレートし、複合体形成に利用できるタンパク質の量を増やすことによって働くかもしれない。あるいは、POSHの分解を阻害し、細胞内に機能的なPOSHを蓄積させるかもしれない。また、リン酸化、ユビキチン化、スモイル化などの翻訳後修飾によって、POSHまたはそのパートナーの活性を調節する並行シグナル伝達経路に作用し、POSHのタンパク質間相互作用能力を変化させたり、細胞局在性を変化させたりする可能性もある。
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-ブロモ-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログであり、PKAを活性化します。POSHは、低分子量GTPアーゼであるRac1の下流で作用します。PKAはRac1をリン酸化し、活性化することができます。活性化されたRac1は、POSHの機能活性を高めることができます。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Y-27632は、Rac1を阻害することが知られているROCKの選択的阻害剤である。ROCKを阻害することにより、Y-27632はRac1の活性を増強することができ、ひいてはPOSHの機能的活性を増強することができる。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $151.00 $609.00 | 75 | |
NSC 23766は、Tiam1などのRac1特異的GEFsの阻害剤です。Tiam1を阻害することで、NSC 23766は他のGEFsにより多くのRac1を供給し、潜在的にRac1の活性化を強化し、間接的にPOSH活性を強化します。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、Rac1をリン酸化して活性化する。活性化されたRac1は、POSHの機能的活性を高める。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、Rac1をリン酸化して活性化する。活性化されたRac1はPOSHの機能的活性を高める。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムはGSK3阻害剤である。GSK3はRac1を阻害することができるので、GSK3を阻害することによって、塩化リチウムはRac1の活性を高めることができ、ひいてはPOSHの機能的活性を高めることができる。 | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $184.00 $305.00 | 59 | |
ジャスプラキノリドは、アクチンフィラメントの安定化剤です。Rac1は、アクチン細胞骨格の再編成に関与しています。アクチンフィラメントを安定化することで、ジャスプラキノリドはRac1活性を高めることができ、ひいてはPOSHの機能活性を高めることができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059はMEK1の特異的阻害剤であり、ERK1/2を阻害することができます。ERK1/2はRac1を阻害することができるため、MEK1を阻害することでPD98059はRac1の活性を高めることができ、ひいてはPOSHの機能活性を高めることができます。 | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $213.00 $889.00 | 12 | |
EHT 1864はRac1阻害剤です。しかし、これはRac1を不活性状態に固定することで作用し、細胞内で他のRac1分子の活性を高める代償メカニズムが誘発される可能性があり、その結果、POSH活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤である。PI3KはRac1を阻害することができるので、PI3Kを阻害することによって、LY294002はRac1の活性を増強することができ、ひいてはPOSHの機能的活性を増強することができる。 | ||||||