Pol I/II/III RPB8阻害剤
一般的なPol I/II/III RPB8阻害剤としては、α-Amanitin CAS 23109-05-9、Actinomycin D CAS 50-76-0、Rifampicin CAS 13292-46-1、Cordycepin CAS 73-03-0およびDRB CAS 53-85-0が挙げられるが、これらに限定されない。
Pol I/II/III RPB8阻害剤には、様々なメカニズムによってRNAポリメラーゼI、II、IIIのRPB8サブユニットの機能を間接的に阻害することができる様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤はRPB8タンパク質とは直接関係しないが、より広範な転写プロセスや、RPB8が役割を果たすRNA合成の特定の段階を阻害することができる。
最初のグループにはRNAポリメラーゼに直接結合する化合物が含まれ、例えばα-アマニチンはRNAポリメラーゼIIを標的とし、ひいてはRPB8サブユニットに影響を及ぼす。同様に、アクチノマイシンDやDRBは、それぞれRNAポリメラーゼのDNAへの結合を阻害したり、転写の開始から伸長への移行を阻害することによって、転写プロセスを妨害する。トリプトライドのような他の化合物は、RNAポリメラーゼIIの他のサブユニットを標的とし、RPB8に間接的な影響を与える。第二のグループは、コルディセピンやシトシンアラビノシドのような化合物で、RNAやDNAに取り込まれ、RNA鎖の伸長を阻害したり、転写に利用可能なDNAテンプレートを減少させるヌクレオシドアナログである。ツニカマイシンのような化合物は、タンパク質の翻訳後修飾に影響を与え、RNAポリメラーゼ複合体の適切な組み立てと機能に影響を与える可能性がある。フラボピリドールとICRF-193は、CDKやトポイソメラーゼIIのような他の細胞酵素を標的とし、これらは適切な転写制御に必要であり、間接的にRPB8の機能に影響を与える。CX-5461はRNAポリメラーゼIに特異的であるが、Pol Iの転写開始複合体を阻害することによってもRPB8に間接的な影響を与える。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
RNAポリメラーゼIIに優先的に結合し、その転写伸長過程を阻害し、間接的にRPB8の機能に影響を与える。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
DNAと相互作用し、RNAポリメラーゼ複合体がDNAを結合して転写するのを阻害し、間接的にRPB8を阻害する。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
細菌のRNAポリメラーゼに選択的に結合するが、真核細胞では、Pol I/II/IIIと相同性を共有するミトコンドリアRNAポリメラーゼを妨害することができる。 | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
RNA鎖に取り込まれた後、RNAポリメラーゼを阻害することによってRNA鎖の伸長を停止させるアデノシンアナログ。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
RNAポリメラーゼIIのイニシエーションからエロンゲーションへの移行を阻害し、間接的にRPB8に影響を与える。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
RNAポリメラーゼIIの最大サブユニットを標的とするジテルペントリエポキシドで、ポリメラーゼ複合体を破壊することにより間接的にRPB8サブユニットに影響を与える。 | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $147.00 $258.00 $508.00 $717.00 $1432.00 | 1 | |
DNAポリメラーゼを阻害するヌクレオシドアナログで、DNA鋳型の減少の結果としてRNA合成を低下させる。 | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
核外輸送受容体であるCRM1/exportin 1を阻害し、mRNAの輸送を変化させ、間接的にRPB8が関与する転写プロセスに影響を及ぼす。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
RNAポリメラーゼの適切なフォールディングと機能を損ない、間接的にRPB8に影響を及ぼす可能性のあるN-結合型グリコシル化を阻害する。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
RNAポリメラーゼIIのリン酸化に必要なサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を強力に阻害するため、RPB8の機能に間接的に影響を及ぼす。 | ||||||