PLIC-1阻害剤
一般的な PLIC-1 阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ラクタシスチン CAS 133343- 34-7、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4、エポキソマイシン CAS 134381-21-8 に限定されるものではない。
PLIC-1阻害剤は、タンパク質ユビキチン様修飾活性化酵素ATG7（PLIC-1またはProtein Linking IAP with Cytoskeleton 1としても知られる）の活性を阻害する能力を持つ、比較的新しいクラスの化合物である。PLIC-1は、細胞内のプロテアソームシステムによる分解のために、不要なタンパク質や傷ついたタンパク質をタグ付けするプロセスである、タンパク質のユビキチン化の制御において重要な役割を果たしている。これらの化合物によるPLIC-1の阻害は、ユビキチン化プロセスの進行に不可欠なユビキチン様タンパク質との相互作用を阻害することによって起こる。PLIC-1阻害剤の設計は、PLIC-1の活性部位とその機能的相互作用を担う他の構造ドメインの分子的理解が中心である。このプロセスでは、PLIC-1に結合して効果的に阻害できる分子を同定するために、ハイスループットスクリーニング、計算化学、構造誘導型ドラッグデザインなどの最先端の科学技術を利用する。
PLIC-1阻害剤の化学合成と精製には、PLIC-1のユニークな構造的特徴と相互作用できる分子フレームワークの構築を含む多段階プロセスが含まれる。これらのフレームワークは通常、酵素の活性部位に適合できるような特定の特徴を持つ低分子をベースにしている。このような阻害剤の開発は非常に反復的であり、合成化学者は結合親和性と特異性を高めるために化学構造を少しずつ調整していく。これには、PLIC-1と水素結合や疎水性相互作用などを形成する官能基の付加や修飾が含まれ、阻害剤の全体的な相互作用プロファイルを向上させる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
ユビキチン-プロテアソーム系に影響を与えることにより、PLIC-1に間接的に影響を与えるプロテアソーム阻害剤。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
非可逆的プロテアソーム阻害剤であり、タンパク質の分解経路に影響を与え、それによってPLIC-1の関連機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ユビキチン-プロテアソーム経路を標的とすることで、PLIC-1に関連するプロセスを破壊することができるプロテアソーム阻害剤。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
もう一つのプロテアソーム阻害剤は、タンパク質の分解過程を調節することによってPLIC-1の機能に間接的に影響を与えることができる。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
特異的で強力なプロテアソーム阻害剤で、プロテアソーム系に影響を与えることによりPLIC-1関連経路に影響を与えることができる。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
β5サブユニット特異的プロテアソーム阻害剤で、タンパク質分解におけるPLIC-1の役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Nedd8-活性化酵素阻害剤で、カリン-リングE3リガーゼに影響を与え、PLIC-1が関与する経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
幅広い脱ユビキチナーゼ阻害剤で、PLIC-1の役割と交差する可能性のあるユビキチン化プロセスに影響を与える。 | ||||||
UCH-L1 Inhibitor 抑制剤 | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
脱ユビキチン化酵素であるUCH-L1を阻害し、PLIC-1に関連する可能性のあるユビキチン-プロテアソーム過程に影響を与える。 | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
プロテアソーム脱ユビキチナーゼであるUSP14の特異的阻害剤であり、PLIC-1の機能に影響を及ぼす可能性のあるタンパク質分解プロセスを調節することができる。 | ||||||