UCH-L1 Inhibitor の分子構造、CAS番号: 668467-91-2
UCH-L1 Inhibitor 抑制剤 (CAS 668467-91-2)
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別名:
LDN 57444; 5-Chloro-1-[(2,5-dichlorophenyl)methyl]-1H-indole-2,3-dione 3-(O-acetyloxime)
アプリケーション:
UCH-L1 Inhibitorは強力な可逆的活性部位指向型UCH-L1阻害剤です
CAS 番号:
668467-91-2
純度:
≥98%
分子量:
397.64
分子式:
C17H11Cl3N2O3
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UCH‐L1阻害剤は,UCH‐L3よりも高い選択性でUCH‐L1の強力で可逆的,競合的,活性部位指向阻害剤として作用することが報告されているイサチンO‐アシルオキシム化合物である。UCH-L3阻害剤については、sc-204370を参照のこと。また、UCH-L1阻害剤は、UCH-L1発現腫瘍細胞株SH-SY5Yの増殖を増加させることが示されている。癌,パーキンソン病および他の神経疾患におけるUCH‐L1の役割の研究に有用である可能性がある。透過性は細胞の種類によって異なる。
UCH-L1 Inhibitor 抑制剤 (CAS 668467-91-2) 参考文献
- 肺がん細胞株H1299におけるUCH-L1活性の役割を解明する阻害剤の発見。 | Liu, Y., et al. 2003. Chem Biol. 10: 837-46. PMID: 14522054
- 進化的に保存されたプロテアソーム相互作用パートナーであるTrichinella spiralis脱ユビキチン化酵素TsUCH37の特性。 | White, RR., et al. 2011. PLoS Negl Trop Dis. 5: e1340. PMID: 22013496
- UCHL1レベルの増加は, 脊髄性筋萎縮症におけるユビキチンのホメオスタシスの破綻に対する代償反応であり, 有効な治療標的とはならない。 | Powis, RA., et al. 2014. Neuropathol Appl Neurobiol. 40: 873-87. PMID: 25041530
- ユビキチンカルボキシル末端ヒドロラーゼL1の検出を目的とした表面プラズモン共鳴イメージングバイオセンサーの開発。 | Sankiewicz, A., et al. 2015. Anal Biochem. 469: 4-11. PMID: 25312468
- 乏突起膠細胞におけるUCH-L1の阻害は, 微小管の安定化をもたらし, オートファジー経路を活性化することでα-シヌクレインの凝集体形成を阻止する：多系統萎縮症への示唆。 | Pukaß, K. and Richter-Landsberg, C. 2015. Front Cell Neurosci. 9: 163. PMID: 25999815
- ユビキチンC末端ヒドロラーゼ1：肝筋線維芽細胞の新規機能マーカーであり, 慢性肝疾患の治療標的である。 | Wilson, CL., et al. 2015. J Hepatol. 63: 1421-8. PMID: 26264933
- ユビキチンC末端ヒドロラーゼL1は, 脱ユビキチン化酵素活性を介してオートファゴソーム形成を阻害することにより, オートファジーを制御している。 | Yan, C., et al. 2018. Biochem Biophys Res Commun. 497: 726-733. PMID: 29462615
- UCH-L1阻害は, ペンチレネテトラゾールキンドリングモデルにおける苔癬線維の萌芽を悪化させる。 | Wen, Y., et al. 2018. Biochem Biophys Res Commun. 503: 2312-2318. PMID: 29964011
- 2種類のLDN-57444によるUCH-L1脱ユビキチン化活性の阻害は, 転移性癌細胞において抗侵襲効果を示す。 | Kobayashi, E., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31370144
- LDN-57444によるUCHL1の阻害はマウスのAng II誘発心房細動を抑制する。 | Bi, HL., et al. 2020. Hypertens Res. 43: 168-177. PMID: 31700166
- 脱ユビキチン化酵素UCHL1は上皮成長因子受容体を安定化することにより心肥大を制御する。 | Bi, HL., et al. 2020. Sci Adv. 6: eaax4826. PMID: 32494592
- UCHL1活性の阻害は高血圧自然発症ラットの心臓リモデリングを抑制する。 | Han, X., et al. 2020. Hypertens Res. 43: 1089-1098. PMID: 32541849
- UCH-L1阻害剤LDN-57444は, 酸化ストレスとミトコンドリア機能を制御し, ERK1/2の発現を低下させることにより, マウス卵子の成熟を阻害する。 | Yuan, P., et al. 2020. Biosci Rep. 40: PMID: 33030206
- 脱ユビキチン化酵素UCHL1はin vitroおよびin vivoで肺内皮細胞の透過性を制御する。 | Mitra, S., et al. 2021. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 320: L497-L507. PMID: 33438509
- UCHL1はHIF-1αシグナル経路の活性化を介して虚血性心傷害から保護する。 | Geng, B., et al. 2022. Redox Biol. 52: 102295. PMID: 35339825
の阻害剤である：
20S Proteasome β7, 3BP2, C9orf82, CCP5, CCP6, DDI2, DUB1, DUB1A, DUB2, DUB2A, FAM63A, FBXW23, IBRDC1, MuRF2, OTUB1, OTUB2, OTUD1, OTUD3, OTUD5, OTUD6A, OTUD7B, PBF, PI31, PLIC-1, Ppil3, PPIL6, PSMD11, RFWD3, RMND5A, RNF182, RNF187, RNF215, Skeletrophin, UBE2H, Ubp-M, UBXN2B, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L4, USP13, USP20, USP27X, USP30, USP32, USP35, USP37, USP38, USP4, USP40, USP44, USP47, USP48, USP5, USP52, USP6, USP9Y.のアクティベーター：
C19orf62_5430437P03Rik, C9orf142, EG368203, HAUSP, PARC, PSMD2, USP17L29, USP17L4, USP17L7, USP17L8, USP21, USP25, USP31, USP42, USP54.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
UCH-L1 Inhibitor, 10 mg | sc-356182 | 10 mg | $200.00 |