PIG-H阻害剤
一般的なPIG-H阻害剤としては、Manumycin A CAS 52665-74-4、Triton X-100 CAS 9002-93-1、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Cerulenin（合成）CAS 17397-89-6などが挙げられるが、これらに限定されない。
PIG-Hの阻害剤は、グリコシルホスファチジルイノシトール（GPI）アンカー生合成の中心であるこのタンパク質の機能的活性を間接的に低下させる様々な生化学的プロセスを標的とする。これらの阻害剤が作用する一つのメカニズムは、PIG-Hがその機能に必要とするタンパク質の成熟と適切な局在化に必要な翻訳後修飾を破壊することである。これは、脂質化に影響を与えるファルネシルトランスフェラーゼのような酵素の阻害や、フリン阻害によるタンパク質分解処理の阻害によって起こりうる。さらに、膜動態の操作も戦略の一つであり、細胞膜内の脂質ラフト形成を阻害したり、膜流動性を変化させたりする薬剤は、PIG-Hを介したアンカー過程に障害を与える可能性がある。コレステロールに結合する化合物や界面活性剤として作用する化合物は、細胞膜の生物物理学的特性を調節して間接的にPIG-H活性を阻害する方法の例である。
さらに、小胞体（ER）やゴルジ体のような小器官の構造的完全性と機能は、GPIアンカーの組み立てに必須であり、したがってそのプロセスにおけるPIG-Hの役割にも必須である。小胞体ストレスを引き起こしたり、ゴルジ体の正常な機能を破壊したりする化学物質は、GPIアンカータンパク質の不適切なフォールディングと輸送につながる可能性がある。その結果、PIG-Hがこれらのタンパク質にGPIアンカーを結合させることができなくなる可能性がある。この酵素的ステップはこれらのオルガネラのタンパク質品質管理システムと密接に結合しているからである。加えて、イノシトール、エタノールアミン、アシル鎖のようなGPI生合成に必要な前駆体の利用可能性や代謝を阻害する低分子の使用も、PIG-H活性の低下につながる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
細胞シグナル伝達に関連するタンパク質の翻訳後修飾に不可欠な酵素であるファルネシル転移酵素を阻害する。PIG-Hは、その機能を発揮するためにタンパク質の適切な脂質化に依存している。そのため、ファルネシルトランスフェラーゼの阻害は間接的にPIG-Hの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Triton X-100 | 9002-93-1 | sc-29112 sc-29112A | 100 ml 500 ml | $20.00 $41.00 | 55 | |
非イオン性界面活性剤で、細胞膜の脂質ラフトを破壊します。PIG-Hは膜内の糖脂質の固定に関与しているため、脂質ラフトの破壊によりPIG-Hを介した固定プロセスが損なわれる可能性があります。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ADPリボシル化因子（Arf）タンパク質の阻害剤は、ゴルジ装置の構造と機能を妨害します。PIG-Hはゴルジに局在する生合成プロセスに関与しているため、この化合物の作用は間接的にPIG-Hの機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
カルボン酸イオンフォアは、細胞内 pH およびイオン勾配を変化させ、ゴルジ体の機能を影響させます。 PIG-H が作用するゴルジ体を破壊することで、この化合物は間接的に PIG-H の生合成活性を阻害することができます。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
脂肪酸合成酵素阻害剤は、脂質生合成に必要な脂肪酸の合成を妨げます。PIG-Hは脂質の修飾に依存して機能しているため、この化合物による脂肪酸の産生阻害は間接的にPIG-Hの活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
N-結合型糖鎖修飾を妨げるグルコシダーゼ阻害剤です。このプロセスは、PIG-H媒介修飾に先立って行われることが多いものです。これにより、PIG-Hの機能を妨げる糖鎖形成が阻害され、間接的にPIG-Hを阻害することができます。 | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | $75.00 $175.00 | 18 | |
HMG-CoA還元酵素阻害剤で、コレステロールの生合成を阻害し、膜の組成と流動性を変化させ、PIG-Hのアンカー能力に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
N-結合型グリコシル化の阻害剤であり、PIG-Hと相互作用するタンパク質のグリコシル化を阻害し、間接的に糖鎖アンカー生合成におけるPIG-Hの役割に影響を与える。 | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
コレステロールに結合するポリエン系マクロライドで、PIG-Hに関連する活動が行われる細胞膜内の脂質ラフト形成を破壊し、PIG-Hの機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
βアドレナリン受容体拮抗薬で、クラスリンを介するエンドサイトーシスも阻害する。この経路は、PIG-Hの細胞膜動態における役割と交差する可能性があり、それによって間接的にPIG-Hを阻害する。 | ||||||