PI 3-kinase C2α阻害剤

Wortmanninは、PI 3-キナーゼ C2αの直接阻害剤である。キナーゼの活性部位を共有結合的に修飾し、ホスファチジルイノシトール基質のリン酸化能力を阻害する。この阻害により、小胞輸送や膜動態などの細胞プロセスに関与する下流のシグナル伝達カスケードが阻害される。

MG-132は、ボルテゾミブと同様にプロテアソーム阻害剤である。プロテアソームを阻害することで、MG-132はタンパク質の分解プロセスを妨害する。ASB-12はE3ユビキチンリガーゼであり、プロテアソームによるタンパク質分解の標識に関与していることを考慮すると、MG-132の作用は、タンパク質ターンオーバーにおけるASB-12の役割を阻害する可能性がある。

PI-103は、PI 3-キナーゼおよびmTORのデュアル阻害剤である。PI 3-キナーゼC2αのキナーゼ活性を阻害し、下流のシグナル伝達経路を阻害することで作用する。この化合物は、小胞輸送、膜動態、オートファジーなどの細胞プロセスにおけるPI 3-キナーゼC2αの役割を研究するための有効な阻害剤となる。

AS252424は、強力かつ選択的なPI 3-キナーゼC2α阻害剤である。この阻害剤は、ATP結合部位に結合することでキナーゼの活性を調節し、下流のシグナル伝達経路を抑制する。AS252424は、細胞プロセスにおけるPI 3-キナーゼC2αの特定の機能と潜在的な治療への応用を研究するための貴重なツールとなる。

IC87114はPI 3-キナーゼδの選択的阻害剤であるが、PI 3-キナーゼC2αに対しても阻害効果を示す。PI 3-キナーゼC2αのキナーゼ活性を阻害することで、IC87114は、このアイソフォームの影響を受ける細胞プロセスを妨害し、シグナル伝達経路における役割と、PI 3-キナーゼC2αが異常制御される疾患における潜在的な影響についての洞察を提供する。

YM201636は、PI 3-キナーゼ C2αのキナーゼ活性を標的とする阻害剤である。キナーゼのATP結合部位に結合し、ホスファチジルイノシトールの基質のリン酸化を阻害することで作用する。この阻害により、PI 3-キナーゼ C2αに依存する細胞プロセスが調節され、その機能と潜在的な治療への応用の研究に役立つ薬理学的ツールとなる。

TGX-221は、PI 3-キナーゼ C2αの選択的阻害剤である。TGX-221はキナーゼのATP結合部位に結合することでその触媒活性を阻害し、PI 3-キナーゼ C2αによって制御される細胞プロセスに下流への影響をもたらす。この化合物は、シグナル伝達経路および細胞機能におけるアイソフォームの役割を調査するための特異的な手段を提供する。

CAL-101（別名イデラリシブ）は、PI 3-キナーゼ δ の選択的阻害剤であるが、PI 3-キナーゼ C2αに対しても阻害効果を示す。これは、下流のシグナル伝達経路を遮断することで、PI 3-キナーゼ C2αの活性を調節する。CAL-101 は、PI 3-キナーゼ C2αの機能と、このアイソフォームが異常制御される疾患におけるその潜在的意義を解明するための薬理学的ツールとして役立つ。

GDC-0941は、PI 3-キナーゼC2αを含む複数のアイソフォームに影響を与える、汎PI 3-キナーゼ阻害剤である。PI 3-キナーゼC2αのATP結合部位を標的とすることで、GDC-0941はキナーゼ活性を阻害し、下流のシグナル伝達経路の調節につながる。この化合物は、細胞プロセスにおけるPI 3-キナーゼC2αの役割に関する洞察を提供し、潜在的な治療的意義を示唆している。

ZSTK474は、PI 3-キナーゼC2αを含む複数のアイソフォームを標的とする広域スペクトルのPI 3-キナーゼ阻害剤である。PI 3-キナーゼC2αの阻害は、キナーゼのATP結合部位を遮断することで起こり、細胞プロセスに下流効果をもたらす。ZSTK474は、PI 3-キナーゼC2αの機能と疾患におけるその潜在的な影響を調査するための貴重なツールとなる。