YM201636 の分子構造、CAS番号: 371942-69-7
YM201636 (CAS 371942-69-7)
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別名:
YM201636 is known as a PIKfyve Inhibitor.
アプリケーション:
YM201636は、ホスファチジルイノシトールリン酸化酵素PIKfyveの選択的かつ強力な阻害剤であり、PI 3-キナーゼの活性化を完全に阻害することができます。
CAS 番号:
371942-69-7
純度:
≥98%
分子量:
467.49
分子式:
C25H21N7O3
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YM201636はホスファチジルイノシトールリン酸キナーゼPIKfyveの強力な阻害剤であり,ホスファチジルイノシトール3,5‐ビスリン酸を合成することが知られており,エンドソーム輸送の選別に関与することも報告されている。YM201636は、クラスIAPI3-キナーゼのインスリン依存性活性化を完全にブロックするだけでなく、基礎およびインスリン活性化2-デオキシグルコース取り込みを阻害する能力を示す。YM201636の選択性はp110αには弱く,Fabl(酵母オルソログ)には非感受性であった。血清飢餓NIH3T3細胞において,YM201636はPtdIns(3、5)P2の産生を80%有意に減少させた。
YM201636 (CAS 371942-69-7) 参考文献
- 選択的PIKfyve阻害剤は, PtdIns(3,5)P(2)の産生を阻害し, 内膜輸送とレトロウイルスの出芽を阻害する。 | Jefferies, HB., et al. 2008. EMBO Rep. 9: 164-70. PMID: 18188180
- レトロウイルスの出芽とPIKfyve触媒によるPtdIns(3,5)P2合成を阻害するYM201636は, 脂肪細胞におけるインスリンによるグルコース侵入を停止させる。 | Ikonomov, OC., et al. 2009. Biochem Biophys Res Commun. 382: 566-70. PMID: 19289105
- PtdIns(5)キナーゼPIKfyveの阻害はサルモネラの細胞内複製を阻害する。 | Kerr, MC., et al. 2010. EMBO J. 29: 1331-47. PMID: 20300065
- ホスホイノシチドはウマ伝染性貧血ウイルスのgagの輸送と放出を制御する。 | Fernandes, F., et al. 2011. Traffic. 12: 438-51. PMID: 21176037
- ヌクレオホスミン-未分化リンパ腫キナーゼ癌遺伝子は相互作用し, 活性化し, キナーゼPIKfyveを利用して浸潤性を高める。 | Dupuis-Coronas, S., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 32105-14. PMID: 21737449
- PIKfyve阻害剤YM201636は, MDCK細胞におけるタイトジャンクションタンパク質クローディン-1とクローディン-2の連続的なリサイクルを阻害する。 | Dukes, JD., et al. 2012. PLoS One. 7: e28659. PMID: 22396724
- 新規シグナル伝達経路の同定とGluA1リサイクリングとの関連性。 | Seebohm, G., et al. 2012. PLoS One. 7: e33889. PMID: 22470488
- PIKfyve阻害剤YM201636により, PIKfyveが合成したPtdIns5PとPtdIns(3,5)P2が機能的に解離した。 | Sbrissa, D., et al. 2012. Am J Physiol Cell Physiol. 303: C436-46. PMID: 22621786
- WIPI-1陽性オートファゴソーム様小胞が病原性黄色ブドウ球菌を捕捉し, リソソーム分解を促す。 | Mauthe, M., et al. 2012. Int J Cell Biol. 2012: 179207. PMID: 22829830
- PIKfyveはCpGオリゴデオキシヌクレオチドのエンドソーム局在を制御し, TLR9依存的な細胞応答を引き起こす。 | Hazeki, K., et al. 2013. PLoS One. 8: e73894. PMID: 24040108
- YM201636を用いたPIKfyveの阻害は, オートファジーの誘導を介して肝がんの増殖を抑制する。 | Hou, JZ., et al. 2019. Oncol Rep. 41: 1971-1979. PMID: 30569119
- PIKfyve阻害剤YM201636のクローディンおよび非小細胞癌細胞の悪性化能に及ぼす影響。 | DoĞan, E., et al. 2021. Turk J Biol. 45: 26-34. PMID: 33597819
- ホスホイノシチドキナーゼ阻害剤YM201636とPI-103による2細孔チャネルの遮断は, 細孔入口付近のヒスチジン残基によって決定される。 | Du, C., et al. 2022. Commun Biol. 5: 738. PMID: 35871252
- バイオインフォマティクスとネットワークに基づくスクリーニングと, 乳がんの潜在的分子標的および低分子薬剤の発見。 | Alam, MS., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 942126. PMID: 36204232
の阻害剤である：
ACAP2, AP-4β, AP-4σ, ATP6V0E1, C20orf29, CHMP2B, CHMP4B, DENND6B, FMVB12B, golgin 245, INPP5J, IST1, MON1B, MTMR15, Munc13-3, MVB12B, Nir2, PI 3-kinase C2α, PI 3-kinase C2β, PIP2, PIP5KIII, PIPK I γ, Rab 9A, Rabex-5, Reticulon, RGS1, RUFY1, Sec23IP, Sec24B, Slac2-c, SMAP1, TBC1D19, TBC1D22B, Unc18-2, Vacuolar Protein Sorting (VPS), VPS35, VPS8, WDR7, ZFYVE28.のアクティベーター：
CHMP4A, GRASP, MON2, mucolipin 1, MVB12A, MVB12B, NEURL4, SNX26, TBC1D22A, Unc18-2, V-ATPase C1, VAC14, VPS26B.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
YM201636, 5 mg | sc-204193 | 5 mg | $213.00 |