Pho85阻害剤

一般的なPho85阻害剤としては、Roscovitine CAS 186692-46-6、Purvalanol A CAS 212844-53-6、Flavopiridol CAS 146426-40-6、Dinaciclib CAS 779353-01-4、Palbociclib CAS 571190-30-2が挙げられるが、これらに限定されない。

Pho85阻害剤は主にサイクリン依存性キナーゼ（CDK）の領域を標的とし、特にサッカロマイセス・セレビシエ（Saccharomyces cerevisiae）のような酵母では、細胞周期の様々な段階に重要な酵素である。これらのCDKのキナーゼドメイン構造が本質的に類似していることから、CDKを標的とすることが知られている多くの化学物質が、間接的ではあるが、Pho85に対して阻害効果を発揮することができる。このクラスの主な代表として、ロスコビチン、パルバラノールA、フラボピリドールなどが挙げられる。これらの分子は強力なCDK阻害活性が認められており、Pho85の機能を抑制し、それによって関連するシグナル伝達経路に介入することができる。

さらに、これらの化学物質が複数のCDKと相互作用することは、幅広い作用機序を示唆しており、あるシナリオでは有利であるが、他のシナリオでは標的外作用の可能性があるため、慎重な検討が必要である。MilciclibとPalbociclib（PD 0332991）は、主に哺乳類のCDKを標的とするが、包括的な阻害スペクトルのため、Pho85に間接的な影響を与える。さらに、Indirubin-3'-monoximeやButyrolactone Iのような化合物は、この化学クラスにおける構造と機能性の多様性を示している。